mGluR-3 Inhibitoren
Gängige mGluR-3 Inhibitors sind unter underem LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG disodium salt CAS 1303994-09-3 und (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
mGluR-3-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die selektiv auf den metabotropen Glutamatrezeptor 3 (mGluR3) abzielen und dessen Aktivität hemmen. Dieser Rezeptor ist einer von mehreren Rezeptor-Subtypen innerhalb der Gruppe II der metabotropen Glutamatrezeptoren, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind und auf den Neurotransmitter Glutamat reagieren. mGluR3 wird hauptsächlich im zentralen Nervensystem exprimiert und ist über eine Vielzahl von intrazellulären Signalwegen an der Modulation der Neurotransmission, der synaptischen Plastizität und der Neuroprotektion beteiligt. Inhibitoren von mGluR3 sind so konzipiert, dass sie an diesen Rezeptor binden und seine Aktivität verringern, wodurch die rezeptorvermittelten nachgeschalteten Signalereignisse reduziert werden. Die Entwicklung dieser Inhibitoren basiert auf einem tiefen Verständnis der Struktur und Funktion des Rezeptors und erfordert präzise molekulare Interaktionen, um die Selektivität und Wirksamkeit bei der Ausrichtung auf mGluR3 zu gewährleisten, ohne andere Glutamatrezeptoren zu beeinträchtigen.
Die chemische Architektur von mGluR-3-Inhibitoren ist vielfältig, wobei verschiedene Gerüste erforscht werden, um die gewünschte Hemmung des Rezeptors zu erreichen. Diese Verbindungen weisen in der Regel funktionelle Gruppen auf, die es ihnen ermöglichen, mit bestimmten Stellen auf dem mGluR3-Protein zu interagieren, was bedeuten kann, dass sie mit Glutamat um die Bindung konkurrieren oder den Rezeptor allosterisch modulieren, um seine Reaktionsfähigkeit auf den Neurotransmitter zu verringern. Die Komplexität der aktiven und allosterischen Stellen des Rezeptors erfordert, dass mGluR-3-Inhibitoren ein hohes Maß an Spezifität aufweisen, um Nebenwirkungen auf andere mGluR-Subtypen und GPCRs zu vermeiden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycin ist ein selektiver mGluR-3-Agonist, der für seine komplizierten Wasserstoffbrückenbindungen bekannt ist, die die Affinität und Spezifität des Rezeptors erhöhen. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht eine optimale räumliche Ausrichtung innerhalb der Bindungstasche und fördert so eine effektive Signaltransduktion. Die Löslichkeit der Verbindung in polaren Umgebungen erleichtert ihre Verteilung, während ihr kinetisches Profil auf eine anhaltende Interaktion mit dem Rezeptor hindeutet und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
XE-CCG-I ist ein selektiver mGluR-3-Modulator, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch spezifische hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die eine allosterische Modulation fördert und die Rezeptoraktivität ohne direkte Konkurrenz zu endogenen Liganden erhöht. Seine dynamische Molekülstruktur ermöglicht schnelle Konformationsänderungen, die eine nuancierte Regulierung der intrazellulären Signalwege erlauben und dadurch die neuronale Erregbarkeit und synaptische Plastizität beeinflussen. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG ist ein selektiver Modulator von mGluR-3, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, einzigartige elektrostatische Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors einzugehen. Diese Verbindung fördert eine spezifische Konformationsverschiebung, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat erhöht und einen effizienteren Signaltransduktionsprozess ermöglicht. Sein kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, die eine Feinabstimmung der synaptischen Reaktionen und eine Modulation der nachgeschalteten Signalkaskaden ermöglicht, was sich letztlich auf die neuronale Kommunikation auswirkt. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
(S)-MPPG (zyklisch) wirkt als selektiver Modulator von mGluR-3 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen innerhalb der Bindungstasche des Rezeptors zu bilden. Diese Wechselwirkung stabilisiert eine einzigartige Rezeptorkonformation und optimiert so seine Affinität für Glutamat. Die Verbindung zeigt ein ausgeprägtes kinetisches Verhalten mit einer verlängerten Verweilzeit, die die Rezeptoraktivierung verstärkt. Darüber hinaus trägt ihre zyklische Struktur zu einer erhöhten Steifigkeit bei, die die Gesamtdynamik der Rezeptor-Ligand-Interaktionen und der nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
(±)LY 395756 dient als selektiver Modulator von mGluR-3 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen, die die Dimerisierung des Rezeptors fördern. Diese Verbindung weist einen einzigartigen allosterischen Mechanismus auf, der die Konformationslandschaft des Rezeptors verändert und seine Empfindlichkeit gegenüber endogenen Liganden erhöht. Seine nichtlineare Reaktionskinetik deutet auf ein komplexes Bindungsprofil hin, das eine nuancierte Modulation von Signalkaskaden ermöglicht und dadurch die neuronale Erregbarkeit und synaptische Plastizität beeinflusst. | ||||||