Bei den MFT-Inhibitoren geht es in erster Linie um Verbindungen, die auf den Folatstoffwechselweg abzielen. Da MFT eine Schlüsselrolle beim Transport von Folaten in die Mitochondrien spielt, kann eine Beeinträchtigung der Verfügbarkeit oder des Stoffwechsels dieser Folate indirekt die Funktion von MFT beeinflussen. Methotrexat, Pemetrexed und Pyrimethamin zum Beispiel behindern Enzyme, die für den Folatstoffwechsel wichtig sind, wie die Dihydrofolatreduktase. Durch die Störung dieser Enzyme kann der intrazelluläre Folatpool abnehmen, was zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für den MFT-Transport führt.
Andererseits wirken Wirkstoffe wie Raltitrexed und 5-Fluorouracil spezifisch auf die Thymidylatsynthase, ein für den Folatweg entscheidendes Enzym. Jede Störung dieses Enzyms kann sich indirekt auf die Transportfunktion von MFT auswirken. Andere Verbindungen, wie 6-Mercaptopurin und Thymidin, haben eine indirekte Wirkung. Indem sie verwandte Stoffwechselwege wie den Purin-Stoffwechsel verändern, können sie den Folat-Stoffwechsel und damit auch die Funktion der MFT beeinflussen. Und schließlich können Wirkstoffe wie Folinsäure (Leucovorin) einen potenziellen Rückkopplungsmechanismus einführen. Übermäßige Mengen aktiver Folate könnten das System sättigen und damit indirekt die Rolle von MFT hemmen.
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