MCR Inhibitoren
Gängige MCR Inhibitors sind unter underem Canrenone CAS 976-71-6, Spironolactone CAS 52-01-7, Eplerenone CAS 107724-20-9, Guggulsterone CAS 95975-55-6 und RU 28318, potassium salt CAS 76676-34-1.
Der Mineralocorticoid-Rezeptor (MCR), auch bekannt als „nuclear receptor subfamily 3 group C member 2 (NR3C2)", ist ein wichtiger Bestandteil bei der Regulierung des Elektrolythaushalts, des Blutvolumens und des Blutdrucks. Der MCR gehört zur Familie der Kernrezeptoren und fungiert wie andere Mitglieder dieser Familie als Transkriptionsfaktor, der auf verschiedene Liganden reagiert. Diese Liganden reichen von Steroidhormonen bis hin zu Retinoiden und koordinieren die komplexen Wechselwirkungen der Genexpression. Die Hauptaufgabe von MCR besteht in der Interaktion mit Mineralokortikoiden, insbesondere mit Aldosteron. Wenn MCR aktiviert ist, wirkt es sich hauptsächlich auf die Nieren aus und fördert die Natriumresorption und die Kaliumausscheidung. Diese Dynamik ist für die Aufrechterhaltung des Blutvolumens und des Blutdrucks von entscheidender Bedeutung. Über seine Rolle in den Nieren hinaus wird MCR auch in anderen Geweben exprimiert, darunter Herz, Gehirn und Dickdarm, was auf seine vielfältigen Funktionen im Körper hindeutet.
Angesichts der zentralen Rolle von MCR bei der Regulierung des Flüssigkeitshaushalts und des Blutdrucks zielt die chemische Klasse der MCR-Inhibitoren darauf ab, die Aktivität oder Expression des Mineralocorticoid-Rezeptors zu modulieren oder abzuschwächen. Diese Inhibitoren können die Reaktion des Rezeptors auf seinen natürlichen Liganden, Aldosteron, unterdrücken oder die Aktivität des Rezeptors direkt behindern, selbst wenn der Ligand nicht vorhanden ist. Durch die Hemmung der MCR-Aktivität liefern diese Verbindungen wertvolle Erkenntnisse über die Rolle des Rezeptors und die physiologischen Folgen seiner Herunterregulierung. Diese Klasse von Verbindungen unterstreicht die Bedeutung des Verständnisses der umfassenderen Rolle des MCR im Körper und bietet ein wertvolles Instrument zur Untersuchung der Auswirkungen einer verminderten MCR-Signalübertragung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
Canrenon wirkt als Modulator der Aktivität von Mineralokortikoidrezeptoren und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, durch Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen stabile Komplexe zu bilden. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern die selektive Bindung, was zu einer veränderten Rezeptordynamik und nachgeschalteten Signalwegen führt. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für spezifische Konformationszustände auf, die die Kinetik der Rezeptoraktivierung und die anschließenden zellulären Reaktionen beeinflussen und sich somit auf verschiedene physiologische Prozesse auswirken. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton wirkt als Mineralocorticoid-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische molekulare Wechselwirkungen einzugehen, die die Rezeptorkonformationen stabilisieren. Seine einzigartige sterische Konfiguration ermöglicht eine selektive Bindung und fördert unterschiedliche allosterische Effekte, die die Rezeptoraktivität beeinflussen. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt eine nuancierte Interaktion mit dem Rezeptor, die die Aktivierungsrate und die anschließende Signalkaskade beeinflusst und letztlich das Zellverhalten gezielt beeinflusst. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
Eplerenon wirkt als Modulator des Mineralokortikoidrezeptors und zeichnet sich durch seine selektive Affinität für die ligandenbindende Domäne des Rezeptors aus. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die Rezeptorselektivität erhöhen. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Verhalten auf, das die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Diese Modulation führt zu einer fein abgestimmten Reaktion in zellulären Prozessen und spiegelt die komplizierte molekulare Dynamik wider. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Guggulsteron wirkt als Modulator nuklearer Rezeptoren und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und Konformationsänderungen innerhalb der Rezeptorstruktur zu bewirken. Seine einzigartige sterische Konfiguration ermöglicht eine selektive Bindung, die die Transkriptionsaktivität des Rezeptors beeinflusst. Die dynamischen molekularen Wechselwirkungen des Wirkstoffs tragen zu seiner ausgeprägten regulatorischen Wirkung auf die Genexpression bei und verdeutlichen seine komplexe Rolle in den zellulären Signalübertragungswegen. | ||||||
RU 28318, potassium salt | 76676-34-1 | sc-204250 sc-204250A | 5 mg 10 mg | $510.00 $928.00 | ||
RU 28318, Kaliumsalz, weist eine einzigartige Reaktivität als Multikomponenten-Reaktionsvermittler (MCR) auf, der die Bildung verschiedener molekularer Architekturen fördert. Seine ionische Natur verbessert die Löslichkeit und erleichtert schnelle intermolekulare Wechselwirkungen, was zu einer effizienten Reaktionskinetik führt. Die Fähigkeit der Verbindung, Übergangszustände durch elektrostatische Wechselwirkungen zu stabilisieren, ermöglicht die Bildung komplexer Produkte, was ihre Vielseitigkeit in Synthesewegen unter Beweis stellt und die Reaktionsausbeute erhöht. | ||||||
Spironolactone-d7 (Major) | 52-01-7 (unlabeled) | sc-220132 sc-220132A | 1 mg 10 mg | $290.00 $2000.00 | ||
Spironolacton-d7 (Major) dient als charakteristisches Mittel für Mehrkomponentenreaktionen (MCR), das sich durch seine Isotopenmarkierung auszeichnet, die eine genaue Verfolgung molekularer Umwandlungen ermöglicht. Seine einzigartigen sterischen und elektronischen Eigenschaften beeinflussen die Reaktionsselektivität, indem sie spezifische Wege fördern und gleichzeitig Nebenreaktionen minimieren. Die Fähigkeit der Verbindung, Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen einzugehen, erhöht die Stabilität der Zwischenprodukte, was zu einer verbesserten Reaktionseffizienz und Produktvielfalt führt. | ||||||
7-Aminoindole | 5192-04-1 | sc-257005 | 1 g | $555.00 | ||
7-Aminoindol ist ein vielseitiges Multikomponenten-Reaktionsmittel (MCR), das für seine einzigartige Fähigkeit bekannt ist, komplexe molekulare Formationen durch verschiedene Reaktionswege zu erleichtern. Seine elektronenreiche Indolstruktur ermöglicht starke π-π-Wechselwirkungen, die die Stabilität von Übergangszuständen erhöhen. Darüber hinaus fördert das Vorhandensein der Aminogruppe die nukleophile Reaktivität und ermöglicht eine effiziente Kopplung mit Elektrophilen. Die besonderen sterischen und elektronischen Eigenschaften dieser Verbindung tragen dazu bei, dass eine breite Palette von Produkten mit unterschiedlichen Funktionalisierungen erzeugt werden kann. | ||||||