Date published: 2026-1-12

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MC1-R Inhibitoren

Gängige MC1-R Inhibitors sind unter underem BMS 470539 dihydrochloride CAS 457893-92-4.

MC1-R-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität des Melanocortin-1-Rezeptors (MC1-R), eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors, der an der Hautpigmentierung beteiligt ist, modulieren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie entweder mit natürlichen Liganden um die Rezeptorbindung konkurrieren oder die Fähigkeit des Rezeptors, nachgeschaltete Signalwege zu aktivieren, beeinträchtigen. Die primäre Rolle von MC1-R bei der Melanogenese macht diese Inhibitoren zu einem entscheidenden Faktor für das Verständnis und die Modulation von Pigmentierungsprozessen. Synthetische Antagonisten wie SHU 9119, ML00253764, ML00253765, BMS-470539 und LY2112688 wurden entwickelt, um die Wirkung natürlicher Antagonisten zu imitieren. Diese Verbindungen binden an MC1-R und blockieren dessen Aktivierung durch natürliche Liganden. Durch die Hemmung von MC1-R reduzieren diese Moleküle die Signalübertragung über Wege, die zu einer erhöhten Melaninsynthese führen.

Insgesamt spielen MC1-R-Hemmer, ob natürlich oder synthetisch, eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Hautpigmentierung. Ihre Fähigkeit, die MC1-R-Aktivität zu modulieren, eröffnet Möglichkeiten, pigmentierungsbedingte Störungen zu behandeln. Diese Inhibitoren wirken in erster Linie, indem sie mit natürlichen Liganden um die Rezeptorbindung konkurrieren oder die Signalmechanismen des Rezeptors stören. Die Vielfalt dieser Verbindungen, die von Proteinen und Peptiden bis hin zu kleinen Molekülen reicht, unterstreicht die komplexen Regulationsmechanismen, die die MC1-R-Aktivität und ihre zentrale Rolle bei der Melanogenese steuern. Die Untersuchung dieser Inhibitoren verbessert nicht nur unser Verständnis der Pigmentierungsprozesse, sondern eröffnet auch Möglichkeiten für die weitere Erforschung von Pigmentierungsstörungen.

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BMS 470539 dihydrochloride

457893-92-4sc-362716
sc-362716A
sc-362716B
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BMS-470539 ist ein selektiver Antagonist von MC1-R. Er hemmt MC1-R, indem er an den Rezeptor bindet und dessen Aktivierung durch natürliche Agonisten verhindert, wodurch die Signalwege beeinflusst werden, die zur Melaninproduktion führen.