MAS1L Aktivatoren

Gängige MAS1L Activators sind unter underem Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3, Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Thrombin from menschlich plasma CAS 9002-04-4 und Bradykinin CAS 58-82-2.

Zu den chemischen Aktivatoren des MAS1L-Proteins gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die verschiedene Signalwege in Gang setzen und zur funktionellen Aktivierung dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR) führen. Angiotensin II, ein starkes vasokonstriktorisches Peptidhormon, kann MAS1L durch Bindung an seine Rezeptoren aktivieren, wodurch der intrazelluläre IP3/DAG-Signalweg ausgelöst wird, der in der Freisetzung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern gipfelt. In ähnlicher Weise wirken auch Lysophosphatidsäure und Endothelin-1 über eine GPCR-vermittelte Aktivierung der Phospholipase C, was zur Produktion von IP3 und dem anschließenden Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt, der MAS1L aktivieren kann. Sphingosin-1-phosphat, ein weiterer Lipidvermittler, wirkt auf GPCRs ein, die den Rho/Rac-Weg aktivieren können, was über Veränderungen der Zytoskelettdynamik zur Aktivierung von MAS1L führen kann.

Darüber hinaus aktiviert Thrombin, eine Serinprotease, Protease-aktivierte Rezeptoren (PARs), die über G-Protein-Signalwege, die die Mobilisierung von Kalzium beinhalten, zur MAS1L-Aktivierung führen können. Bradykinin, das über seine B2-Rezeptoren wirkt, und Noradrenalin, das über alpha-adrenerge Rezeptoren wirkt, führen beide zu einer Erhöhung des intrazellulären Kalziums, das MAS1L aktivieren kann. Chemikalien wie Aluminiumfluorid stabilisieren G-Proteine in ihrer aktiven Form, was über Veränderungen des intrazellulären cAMP- oder Kalziumspiegels zur Aktivierung von MAS1L führen kann. Der Kalziumionophor A23187 erhöht direkt die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktiviert MAS1L. Das Peptid Melittin stimuliert die Phospholipase A2, was zur Produktion von Eicosanoiden führt, die GPCRs und damit auch MAS1L aktivieren können. U46619, ein synthetisches Analogon von Thromboxan A2, aktiviert die Thromboxanrezeptoren und schaltet G-Protein-Signalwege ein. Schließlich bewirkt Arginin-Vasopressin durch Bindung an Vasopressin-Rezeptoren auch einen Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, was zur Aktivierung von MAS1L führen kann.