Die als mAChR-M5-Aktivatoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Molekülen, die die Aktivität des M5-Subtyps der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChR M5) modulieren können. Das Herzstück dieser Klasse ist die grundlegende Fähigkeit dieser Verbindungen, sich an den mAChR-M5-Rezeptor zu binden und so dessen Aktivierung und die daraus resultierende nachgeschaltete Signalübertragung zu fördern. Da der M5-Rezeptor bei verschiedenen zellulären und physiologischen Prozessen eine Rolle spielt, ist es von entscheidender Bedeutung, die Verbindungen zu verstehen, die seine Aktivität beeinflussen können.
Die Verbindungen in dieser Klasse stammen sowohl aus natürlichen als auch aus synthetischen Quellen. Zum Beispiel dient Acetylcholin, der endogene Neurotransmitter, als Grundverbindung, die auf natürliche Weise an mAChR M5 binden und diesen aktivieren kann. Pilocarpin und Muskarin, die aus natürlichen Quellen wie Pflanzen bzw. Pilzen gewonnen werden, können den Rezeptor ebenfalls aktivieren. Andererseits sind synthetische Verbindungen wie Carbachol, Oxotremorin und Cevimelin speziell für die Interaktion mit Muskarinrezeptoren, einschließlich mAChR M5, konzipiert. Der gemeinsame Nenner dieser Verbindungen ist ihre Fähigkeit, sich an den Rezeptor zu binden und eine Konformationsänderung zu induzieren, die nachgeschaltete Signalwege stimuliert. So unterschiedliche Ursprünge und doch eine einheitliche Wirkungsweise unterstreichen die Vielseitigkeit und Anpassungsfähigkeit chemischer Wirkstoffe bei der Modulation spezifischer Rezeptorsubtypen wie mAChR M5.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Milamelinhydrochlorid wirkt als selektiver Modulator von M5-Muskarinrezeptoren und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen einzugehen, die die Rezeptoraffinität erhöhen. Seine einzigartige strukturelle Konformation ermöglicht eine ausgeprägte allosterische Modulation, die die Rezeptoraktivierungswege beeinflusst. Die Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Rezeptoraktivierung und anschließende Signalveränderungen ermöglicht, die sich auf nuancierte Weise auf zelluläre Reaktionen auswirken können. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Natürlich vorkommendes Alkaloid, das den mAChR M5 aktivieren kann, indem es die Bindung von Acetylcholin nachahmt und die Rezeptoraktivität auslöst. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Synthetische cholinerge Verbindung, die den mAChR M5 aktivieren kann, indem sie an den Rezeptor bindet und seine Aktivierung auslöst. | ||||||
Cevimeline | 107233-08-9 | sc-353133 | 25 mg | $1800.00 | ||
Strukturell mit Acetylcholin verwandt, kann es den mAChR M5 durch Bindung und Aktivierung des Rezeptors aktivieren. | ||||||
Talsaclidine | 147025-53-4 | sc-208413 | 5 mg | $268.00 | ||
Eine synthetische Verbindung, die den mAChR M5 stimulieren kann, was zu einer Rezeptoraktivierung und Signalisierung führt. |