mAChR M5 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M5 incluem, entre outros, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, a escopolamina CAS 51-34-3, a atropina CAS 51-55-8 e a himbacina CAS 6879-74-9.
Os inibidores do mAChR M5 constituem uma classe química destinada a modular o subtipo M5 dos receptores muscarínicos. O recetor M5, codificado pelo gene CHRM5, é expresso predominantemente no sistema nervoso central e está envolvido na modulação da libertação de dopamina e de outros sistemas de neurotransmissores. Embora os inibidores selectivos do recetor M5 não sejam comuns, vários agentes antimuscarínicos podem afetar indiretamente a sua atividade. Os inibidores, como a escopolamina e a atropina, são antagonistas muscarínicos clássicos com uma vasta gama de atividade em todos os subtipos de receptores muscarínicos. A sua inibição do M5 faz parte de um efeito antagonista mais amplo no sistema parassimpático. A escopolamina, por exemplo, liga-se ao local de ligação da acetilcolina nos receptores muscarínicos, impedindo que o neurotransmissor exerça o seu efeito. Outros agentes, como a pirenzepina e a telenzepina, são selectivos para o subtipo M1, mas podem modular o sistema colinérgico de forma a afetar a funcionalidade dos receptores M5. As alterações na transmissão colinérgica resultantes do bloqueio dos receptores M1 podem ter efeitos a jusante nos receptores M5, devido à natureza interligada das vias de sinalização neuronal.
Alguns compostos, como a darifenacina e o benzilato de 3-Quinuclidinilo, têm uma maior afinidade por outros subtipos de receptores muscarínicos, mas a sua ação resulta numa alteração da neurotransmissão colinérgica que afecta a atividade dos receptores M5. Esta influência indireta ocorre porque os vários receptores muscarínicos não funcionam isoladamente, mas fazem parte de uma interação complexa no sistema nervoso. Ao alterar o equilíbrio da sinalização muscarínica, estes agentes podem modular os processos fisiológicos em que o recetor M5 está envolvido, apesar de não serem antagonistas diretos deste subtipo específico.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
O cloridrato de biperideno actua como um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos M5, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar a ligação da acetilcolina através de impedimentos estéricos. A arquitetura molecular distinta deste composto permite-lhe estabilizar as conformações inactivas dos receptores, modulando eficazmente as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de interação é notável pela sua precisão, permitindo uma inibição orientada que pode ajustar a dinâmica da sinalização celular sem efeitos de largo espetro. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
O 4-DAMP é um agonista potente e seletivo dos receptores muscarínicos M5, que se distingue pela sua capacidade de aumentar a ativação dos receptores através de interações específicas de ligação de hidrogénio. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única, que lhe permite estabilizar os estados activos dos receptores e promover as vias de sinalização a jusante. A sua cinética de reação revela um rápido início de ação, facilitando a modulação precisa das respostas celulares e minimizando os efeitos fora do alvo, o que o torna uma ferramenta valiosa para o estudo da dinâmica dos receptores. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Um antagonista muscarínico que pode inibir o M5 mAChR ligando-se competitivamente ao mesmo sítio que a acetilcolina. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Um antagonista muscarínico não seletivo que pode bloquear a ação da acetilcolina em todos os receptores muscarínicos, incluindo o M5. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
Um antagonista muscarínico que pode inibir os receptores M5, entre outros subtipos. | ||||||