mAChR M3 Aktivatoren

Gängige mAChR M3 Activators sind unter underem Cevimeline Hydrochloride Salt CAS 107220-28-0, Oxotremorine Sesquifumarate CAS 17360-35-9, Milameline hydrochloride CAS 139886-32-1, Xanomeline oxalate CAS 141064-23-5 und Cevimeline-d4 Hydrochloride Salt CAS 107220-28-0 (unlabeled).

mAChR M3-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den Muskarin-Acetylcholin-Rezeptor M3 (mAChR M3) abzielen und dessen Aktivität verstärken. Der mAChR-M3-Rezeptor ist einer von fünf Subtypen muskarinischer Rezeptoren, die zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehören. Diese Rezeptoren werden durch den Neurotransmitter Acetylcholin aktiviert und sind im gesamten Körper weit verbreitet. Sie spielen eine Schlüsselrolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer Funktionen. Insbesondere der M3-Subtyp kommt vorwiegend in glatten Muskeln, exokrinen Drüsen und bestimmten Bereichen des zentralen Nervensystems vor. mAChR-M3-Aktivatoren binden an diesen Rezeptor und fördern dessen Aktivierung, was zu einer Reihe von intrazellulären Ereignissen führt, die die zellulären Reaktionen beeinflussen. Wenn mAChR M3 durch diese spezifischen Aktivatoren aktiviert wird, koppelt es hauptsächlich an die Gq/11-Familie von G-Proteinen. Diese Kopplung löst die Aktivierung der Phospholipase C (PLC) aus, einem Enzym, das die Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) in Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) katalysiert. IP3 induziert anschließend die Freisetzung von Calciumionen aus intrazellulären Speichern, während DAG die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Der Anstieg des intrazellulären Kalziums und die Aktivierung von PKC sind für eine Reihe von zellulären Prozessen von entscheidender Bedeutung, darunter Muskelkontraktion, Sekretion und Genexpression. Darüber hinaus können mAChR-M3-Aktivatoren die Desensibilisierung und Internalisierung von Rezeptoren beeinflussen, Prozesse, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber einer anhaltenden Stimulation modulieren. Durch die Untersuchung von mAChR-M3-Aktivatoren können Forscher tiefere Einblicke in die spezifischen Signalwege gewinnen, die mit diesem Rezeptor und seiner Rolle im breiteren Kontext der zellulären Physiologie und Funktion verbunden sind.