LXRα Inhibitoren

Gängige LXRα Inhibitors sind unter underem Trihydroxycoprostane CAS 547-96-6 und Bexarotene CAS 153559-49-0.

LXRα-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die auf den Leber-X-Rezeptor alpha (LXRα) abzielen und dessen Aktivität hemmen sollen. LXRα ist ein nuklearer Rezeptor, der eine Schlüsselrolle bei der Regulierung des Cholesterin- und Lipidstoffwechsels spielt. Er fungiert als Transkriptionsfaktor und moduliert die Expression von Genen, die an der Cholesterinhomöostase, der Lipidsynthese und dem Transport beteiligt sind. LXRα bildet Heterodimere mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und bindet an spezifische DNA-Sequenzen, die als LXR-Response-Elemente (LXREs) in den Promotoren der Zielgene bekannt sind.

Die Hemmung der LXRα-Aktivität durch diese Verbindungen zielt darauf ab, die Transkriptionsregulation von LXR-Zielgenen zu modulieren und dadurch den zellulären Fetthaushalt und -stoffwechsel zu beeinflussen. LXRα-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit LXRα interagieren und seine Interaktion mit Coaktivatorproteinen stören, wodurch seine Aktivierung und die anschließende Genexpression verhindert werden. Indem sie auf LXRα abzielen, bieten diese Inhibitoren ein Mittel zur Erforschung des komplexen regulatorischen Netzwerks, das dem Lipidstoffwechsel und der Cholesterinhomöostase zugrunde liegt. Die Erforschung von LXRα-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der molekularen Mechanismen bei, die an der Aufrechterhaltung des Lipidgleichgewichts beteiligt sind, und bietet Einblicke in Strategien zur Beeinflussung dieser Prozesse auf zellulärer Ebene.