LKLF Aktivatoren

Gängige LKLF Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Cholecalciferol CAS 67-97-0, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 und Hydrogen Peroxide CAS 7722-84-1.

Bei den LKLF-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe von Chemikalien, die entweder direkt oder indirekt die Aktivierung oder Hochregulierung von LKLF (KLF4), einem Transkriptionsfaktor, der für zahlreiche zelluläre Prozesse, einschließlich Differenzierung und Proliferation, entscheidend ist, bewirken können. Diese Aktivatoren greifen in eine Vielzahl intrazellulärer Wege ein, die in der verstärkten Expression oder Aktivität von LKLF gipfeln. So löst beispielsweise Retinsäure die Hochregulierung von LKLF über Retinsäurerezeptoren (RARs) aus, während Wnt-3a über den kanonischen Wnt/β-Catenin-Weg wirkt. Forskolin hingegen erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum die LKLF-Transkription fördert. PPARγ-Agonisten wie Rosiglitazon erhöhen die LKLF-Transkription durch Aktivierung von PPARγ, während 5-Aza-2'-Deoxycytidin die LKLF-Expression durch Demethylierung des Genpromotors fördert.

Diese Aktivatoren zeigen, wie vielseitig und miteinander verknüpft die zellulären Prozesse sein können, die zur Aktivierung von LKLF führen. Rapamycin beispielsweise hemmt mTOR, was dann indirekt zu einem Anstieg der LKLF-Spiegel führt. Vitamin D3 (Cholecalciferol) steigert die LKLF-Transkription durch VDR-Aktivierung, während Dexamethason LKLF über den Glucocorticoid-Rezeptor beeinflusst. Wasserstoffperoxid, ein zellulärer Stressauslöser, ist ebenfalls in der Lage, LKLF hochzuregulieren.