LDL Aktivatoren
Gängige LDL Activators sind unter underem CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, DL-Levothyroxine sodium CAS 1491-91-4, Lomitapide-d8, Nicotinic Acid CAS 59-67-6 und Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.
DL-Aktivatoren als chemische Klasse gibt es per se nicht, da LDL selbst nicht enzymatisch aktiv ist und keinen direkten Aktivierungszustand aufweist. Wenn wir jedoch die funktionelle Aktivität von LDL im Zusammenhang mit biochemischen Stoffwechselwegen betrachten, können wir auch Verbindungen in Betracht ziehen, die den LDL-Stoffwechsel und die Clearance beeinflussen. Statine beispielsweise erhöhen indirekt die funktionelle Aktivität von LDL, indem sie die Expression des LDL-Rezeptors durch Hemmung der HMG-CoA-Reduktase hochregulieren, was wiederum das intrazelluläre Cholesterin senkt und die Leber dazu anregt, mehr LDL aus dem Blut zu entfernen.
Darüber hinaus wirken Verbindungen wie Cholestyramin und Ezetimib, indem sie Gallensäuren sequestrieren bzw. die intestinale Absorption von Cholesterin hemmen. Diese Wirkungen führen zu einem kompensatorischen Anstieg der LDL-Rezeptorexpression, wodurch die Clearance von LDL-Cholesterin verbessert wird. PCSK9-Inhibitoren wie Evolocumab sind eine weitere Klasse von Medikamenten, die den LDL-Stoffwechsel beeinflussen, indem sie den Abbau von LDL-Rezeptoren verhindern und so deren Verfügbarkeit für die Ausscheidung von LDL aus dem Blut aufrechterhalten.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
Cholestyramin ist ein Gallensäure-Maskierungsmittel, das Gallensäuren im Darm bindet und zu deren Ausscheidung führt. Dieser Verlust von Gallensäuren veranlasst die Leber, mehr Cholesterin in Gallensäuren umzuwandeln, um dies auszugleichen, wodurch indirekt die Aufnahme von LDL aus dem Blutkreislauf erhöht wird, indem die LDL-Rezeptorexpression hochreguliert wird, um den Cholesterinpool wieder aufzufüllen. Somit erhöht Cholestyramin die funktionelle Aktivität von LDL, indem es dessen Ausscheidung aus dem Blut erhöht. | ||||||
DL-Levothyroxine sodium | 1491-91-4 | sc-337686 | 1 g | $560.00 | ||
Schilddrüsenhormone regulieren die Expression von LDL-Rezeptoren hoch, was zu einer erhöhten Clearance von LDL aus dem Blut führt. Diese Wirkung erhöht die funktionelle Aktivität von LDL, da es effektiver aus dem Kreislauf entfernt und zur Verarbeitung in die Leber transportiert wird. | ||||||
Lomitapide-d8 | 182431-12-5 (unlabeled) | sc-489394 | 1 mg | $380.00 | ||
Lomitapid ist ein Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP), der die Bildung von Apolipoprotein B-haltigen Lipoproteinen in Hepatozyten und Enterozyten verhindert. Diese Reduzierung der VLDL- und Chylomikronenproduktion führt zu einer Senkung der Plasma-LDL-Spiegel. Durch die Reduzierung der Konkurrenz um die LDL-Rezeptor-vermittelte Aufnahme erhöht Lomitapid indirekt die Clearance von LDL und beeinflusst so die funktionelle Aktivität von LDL. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Niacin, auch bekannt als Nikotinsäure, kann in pharmakologischen Dosen die hepatische Synthese von VLDL, dem Vorläufer von LDL, reduzieren. Dies führt zu einer Senkung der LDL-Werte im Blutkreislauf. Der genaue Wirkmechanismus von Niacin auf LDL ist nicht vollständig geklärt, aber es wird angenommen, dass es die Clearance von LDL verbessert und indirekt die funktionelle Aktivität von LDL erhöht. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
Omega-3-Fettsäuren, insbesondere Eicosapentaensäure (EPA), können die Expression und Aktivität von Enzymen modulieren, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind, wie z. B. die Erhöhung der Aktivität der Lipoproteinlipase und die Verringerung der Expression der hepatischen Lipase. Dies kann zu veränderten Lipoproteinmustern führen, die eine verstärkte Ausscheidung von LDL aus dem Blutkreislauf begünstigen, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von LDL erhöht wird. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Berberin ist ein Alkaloid, das nachweislich die LDL-Rezeptoren in Hepatozyten über einen AMPK-abhängigen Signalweg hochreguliert. Durch die Erhöhung der Anzahl der LDL-Rezeptoren kann Berberin den Katabolismus von LDL steigern und so indirekt seine funktionelle Aktivität fördern. | ||||||