LDL阻害剤は、体内の低比重リポタンパク質(LDL)レベルの調節に重要な役割を果たす多様な化合物群である。これらの阻害剤は、脂質の恒常性における重要な因子であるLDLの代謝と循環に影響を及ぼすために、様々なメカニズムを採用している。これらの化合物が採用する主要なメカニズムの一つは、コレステロール合成の減少である。コレステロールはLDLの重要な構成成分であり、その合成を阻害することにより、これらの化合物はLDL粒子に取り込まれるコレステロールの利用可能性を効果的に減少させる。これは、コレステロール生合成経路に関与する酵素を阻害することによって達成される。さらに、このクラスの化合物の中には、LDLの前駆体である超低比重リポ蛋白(VLDL)の肝生産の抑制に焦点を当てたものもある。VLDLの合成と分泌を制御することにより、これらの阻害剤はその後、血流中のVLDLからLDLへの変換に影響を与え、LDLの全体的なレベルを低下させる。
LDL阻害剤が利用するもう一つの重要なアプローチは、血流からのLDLのクリアランスを高めることである。これは、肝細胞表面のLDLレセプターの密度を高めることによって達成される。LDL粒子の取り込みと分解を促進することにより、これらの化合物はLDLを循環から効率的に除去し、全体的なLDLレベルの低下に寄与する。さらに、このクラスのある種の阻害剤は消化管に作用し、特にコレステロールの腸管吸収を阻害する。このメカニズムにより、肝臓での処理に利用可能なコレステロールの量が減少し、その後のLDL産生が減少する。腸管でのコレステロール吸収の減少は、肝コレステロール値に直接影響を及ぼすだけでなく、全身のリポ蛋白代謝にも広く影響を及ぼす。LDL阻害剤の特徴は、LDL値を管理するための多面的なアプローチである。コレステロール合成の直接阻害、肝臓におけるリポ蛋白産生の調節、LDLクリアランスの促進、腸管コレステロール吸収の減少など、これらの化合物は総体的にバランスのとれた脂質プロファイルの維持に寄与する。各阻害薬の有効性は、その特異的な作用機序と個々の代謝の状況によって異なるため、脂質レベルと心血管系の健康全般の管理におけるその重要性が強調される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
HMG-CoA還元酵素阻害によりLDLコレステロールを低下させ、VLDL合成を減少させることで、アポBを抑制する可能性がある。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
コレステロール合成を減少させることによってアポBを阻害し、VLDLとアポBのレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
コレステロール合成を減少させることによってアポBを抑制し、VLDL産生を減少させることによってアポBレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
PPARαを活性化し、脂肪酸酸化を増加させ、VLDL分泌を減少させることで、apoBを阻害する可能性があります。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
PPARαを活性化し、VLDL分泌を減少させることにより、アポBを抑制する可能性がある。 | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
腸管でのコレステロール吸収を阻害することによってアポBを抑制し、VLDL合成を減少させる可能性がある。 | ||||||