KV3.1 Aktivatoren

Gängige KV3.1 Activators sind unter underem 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Niflumic acid CAS 4394-00-7, Zinc CAS 7440-66-6 und Guanidine Hydrochloride CAS 50-01-1.

KV3.1-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des KV3.1-Kaliumkanals erleichtern, wobei jede auf einzigartige Weise eingreift, um seine Rolle bei der neuronalen Erregbarkeit und Signalübertragung zu verstärken. Tetrodotoxin verstärkt durch die Hemmung von Natriumkanälen indirekt die Wirkung von KV3.1, da der verringerte Natriumeinstrom den Kaliumausstrom durch KV3.1 während der Repolarisierung des Aktionspotenzials unterstreicht. Ähnlich hemmen 4-Aminopyridin und Tetraethylammonium, beides Kaliumkanalblocker, selektiv andere Kaliumkanäle, was wiederum die relative Aktivität von KV3.1 verstärkt. Dendrotoxin und Phrixotoxin-2 zielen jeweils auf spezifische Kaliumkanäle ab und verschonen KV3.1, wodurch dessen Beitrag zur elektrischen Aktivität der Neuronen indirekt erhöht wird. Nifluminsäure und Zinkpyrithion verändern den Ionenfluss, wobei erstere die Chloridkanäle blockiert und letztere die Funktion der Ionenkanäle moduliert, was beides zu einer vermuteten Erhöhung der KV3.1-Aktivität führt.

Darüber hinaus fördert Guanidin die Aktivierung von spannungsabhängigen Kaliumkanälen, möglicherweise einschließlich KV3.1, was zu einer verstärkten Kanalöffnung und einer erhöhten neuronalen Erregung führen könnte. Margatoxin und Scyllatoxin hemmen selektiv andere Arten von Kaliumkanälen, wie KV1.3 und Ca2+-aktivierte K+-Kanäle mit geringer Leitfähigkeit (SK-Kanäle), und erhöhen so die Bedeutung von KV3.1 bei der Steuerung neuronaler Aktionspotenziale. Veratridin zeichnet sich durch die Aktivierung von Natriumkanälen aus und verstärkt paradoxerweise die Funktion von KV3.1, indem es eine Depolarisation induziert, die die kompensatorische Aktivität von Kaliumkanälen zur Wiederherstellung des Ruhemembranpotenzials erforderlich macht.