KV2.2 Aktivatoren

Gängige KV2.2 Activators sind unter underem 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, NS 1643 CAS 448895-37-2, Iberiotoxin CAS 129203-60-7, Paxilline CAS 57186-25-1 und Apamin CAS 24345-16-2.

KV2.2-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KV2.2, einem spannungsgesteuerten Kaliumkanal, erhöhen können. Mehrere verschiedene Arten von Kaliumkanalblockern und -öffnern können die KV2.2-Aktivität verstärken, indem sie andere Kaliumkanäle beeinflussen und die Nachfrage nach der KV2.2-Funktion erhöhen. So sind beispielsweise 4-Aminopyridin und Phrixotoxin-2 selektive Blocker von spannungsabhängigen Kaliumkanälen. Indem sie diese Kanäle blockieren, erhöhen sie den Bedarf an anderen Kaliumkanälen wie KV2.2, was zu einer erhöhten Aktivität des Proteins führt. In ähnlicher Weise ist Retigabin ein Kaliumkanal-Öffner, der die Aktivität von KV2.2 erhöht, indem er den Bedarf an Kaliumtransport erhöht, eine Funktion, die KV2.2 erfüllt.

Darüber hinaus können bestimmte Verbindungen, die verschiedene Arten von Kaliumkanälen hemmen oder blockieren, auch die Aktivität von KV2.2 steigern. Iberiotoxin, Paxillin, Apamin und Charybdotoxin zum Beispiel sind selektive Blocker von Kalziumkanälen mit großer Leitfähigkeit, die durch Kalzium aktiviert werden. Indem sie diese Kanäle blockieren, erhöhen sie den Bedarf an anderen Kaliumkanälen wie KV2.2, was zu einer erhöhten Aktivität des Proteins führt. NS1643, ein potenter Aktivator der hERG-Kaliumkanäle (human ether-a-go-go-related gene), erhöht indirekt den Bedarf an KV2.2 durch Aktivierung dieser Kanäle. Dofetilid und E-4031, selektive Blocker der schnellen Komponente des verzögerten Gleichrichter-Kaliumstroms (IKr), erhöhen ebenfalls den Bedarf an KV2.2, indem sie diese Kanäle blockieren. Schließlich erhöhen Verbindungen wie Chinidin und Amiodaron, die eine Vielzahl von spannungsabhängigen Kaliumkanälen blockieren, den Bedarf an der KV2.2-Funktion und verstärken damit deren Aktivität.