KAT II Aktivatoren

Gängige KAT II Activators sind unter underem L-Glutamic Acid CAS 56-86-0, L-Aspartic acid CAS 56-84-8, N-Acetyl-L-cysteine CAS 616-91-1, Lithium CAS 7439-93-2 und Sodium benzoate CAS 532-32-1.

KAT II-Aktivatoren beziehen sich auf eine Klasse von Chemikalien, die die Aktivität der Kynurenin-Aminotransferase II (KAT II) modulieren, einem Enzym, das eine zentrale Rolle im Kynurenin-Weg spielt, der für den Abbau der Aminosäure Tryptophan zu Kynurensäure verantwortlich ist. Die Funktion von KAT II besteht darin, die Transaminierung von Kynurenin zu Kynurensäure zu katalysieren, einer neuroaktiven Verbindung mit verschiedenen physiologischen Funktionen, einschließlich der Modulation der Freisetzung von Neurotransmittern und des Schutzes von Neuronen vor Exzitotoxizität aufgrund einer Überstimulation durch Glutamat.

Die Aktivierung von KAT II durch diese Chemikalien kann über direkte oder indirekte Mechanismen erfolgen. Ein direkter Aktivator würde an die aktive Stelle oder eine andere regulatorische Stelle des KAT-II-Enzyms binden und so seine katalytische Aktivität verstärken. Dies könnte die Stabilisierung der Konformation des Enzyms im aktiven Zustand, die Erleichterung der Bindung von Kynurenin oder die Förderung der Interaktion des Enzyms mit seinem Cofaktor Pyridoxalphosphat, der für die Transaminationsreaktion wesentlich ist, beinhalten. Indirekte Aktivatoren können die KAT II-Aktivität erhöhen, indem sie die Expression des KAT II-Gens hochregulieren, die KAT II-mRNA stabilisieren oder die Translation des KAT II-Proteins fördern. Darüber hinaus könnten auch Verbindungen, die vorgelagerte Stoffwechselwege modulieren, die die Verfügbarkeit der Substrate oder Cofaktoren des Enzyms beeinflussen, als indirekte Aktivatoren dienen. So könnte ein indirekter Aktivator beispielsweise den zellulären Tryptophan- oder Kynureninspiegel erhöhen und damit die Verfügbarkeit von Substraten für KAT II steigern.