IRAK-1 Inhibitoren

Gängige IRAK-1 Inhibitors sind unter underem Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor CAS 509093-47-4, Pamapimod CAS 449811-01-2, PCA 4248 CAS 123875-01-4 und BMS-345541 CAS 445430-58-0.

Interleukin-1-Rezeptor-assoziierte Kinase 1 (IRAK-1) ist ein Enzym, das zur IRAK-Familie gehört und eine entscheidende Rolle bei den frühen Signalereignissen nach der Aktivierung der Toll-like-Rezeptoren (TLRs) und Interleukin-1-Rezeptoren (IL-1Rs) spielt. Diese Rezeptoren sind entscheidende Komponenten der angeborenen Immunantwort, indem sie Pathogen-assoziierte molekulare Muster (PAMPs) erkennen und nachgeschaltete Signalkaskaden auslösen. Nach der Aktivierung des Rezeptors wird IRAK-1 in den Rezeptorkomplex rekrutiert, wo es autophosphoryliert wird und mit anderen Signalmolekülen interagiert. Diese Abfolge von Ereignissen führt letztlich zur Aktivierung des Kernfaktors kappa B (NF-κB) und der mitogenaktivierten Proteinkinasen (MAPKs), was in der Expression von Genen gipfelt, die für Entzündungs- und Immunreaktionen verantwortlich sind.

IRAK-1-Inhibitoren sind chemische Substanzen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität von IRAK-1 zu hemmen und so die Signalwege zu modulieren, an denen es beteiligt ist. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch Bindung an das aktive Zentrum der Kinase, durch Verhinderung der ATP-Bindung oder durch Interaktion mit allosterischen Zentren, um strukturelle Veränderungen zu induzieren, die die Aktivität des Enzyms verringern.