Date published: 2025-9-7

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BMS-345541 (CAS 445430-58-0)

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Alternative Namen:
IKK Inhibitor III
Anwendungen:
BMS-345541 ist ein zellpermeabler Chinoxalin-Wirkstoff und ein potenter, selektiver und allosterischer β-Inhibitor der IKK
CAS Nummer:
445430-58-0
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
483.4
Summenformel:
C14H17N52C2HF3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BMS-345541 ist eine zellpermeable Chinoxalinverbindung, die entzündungshemmende Eigenschaften aufweist. BMS-345541 ist ein potenter, selektiver und allosterischer ortsgebundener Inhibitor von IKK-2. Zeigt eine ~10-fach höhere Selektivität gegenüber IKK-1 und keine Aktivität gegenüber IKKε und einer Gruppe von mehr als 15 nicht verwandten Proteinkinasen, selbst bei Konzentrationen von 100 μM. Hemmt die zelluläre IκBα-Phosphorylierung.


BMS-345541 (CAS 445430-58-0) Literaturhinweise

  1. BMS-345541 ist ein hochselektiver Hemmstoff der I kappa B-Kinase, der an eine allosterische Stelle des Enzyms bindet und die NF-kappa B-abhängige Transkription in Mäusen blockiert.  |  Burke, JR., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 1450-6. PMID: 12403772
  2. Ein selektiver IKK-2-Inhibitor blockiert die NF-kappa B-abhängige Genexpression in Interleukin-1 beta-stimulierten synovialen Fibroblasten.  |  Kishore, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 32861-71. PMID: 12813046
  3. Hit-to-Lead-Studien: Entdeckung potenter, oral wirksamer IKK-2-Inhibitoren auf Thiophencarboxamid-Basis.  |  Baxter, A., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 2817-22. PMID: 15125939
  4. BMS-345541 zielt auf den Inhibitor der KappaB-Kinase ab und löst Apoptose bei Melanomen aus: Beteiligung des nuklearen Faktors KappaB und der Mitochondrien.  |  Yang, J., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 950-60. PMID: 16467110
  5. Der IKK-Inhibitor BMS-345541 beeinflusst mehrere mitotische Zellzyklusübergänge.  |  Blazkova, H., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 2531-40. PMID: 17704647
  6. p65-Aktivität und ZAP-70-Status sagen die Empfindlichkeit von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie gegenüber dem selektiven IkappaB-Kinase-Inhibitor BMS-345541 voraus.  |  López-Guerra, M., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 2767-76. PMID: 19351760
  7. BMS-345541 sensibilisiert MCF-7-Brustkrebszellen für ionisierende Strahlung durch selektive Hemmung der homologen rekombinativen Reparatur von DNA-Doppelstrangbrüchen.  |  Wu, L., et al. 2013. Radiat Res. 179: 160-70. PMID: 23259762
  8. Die IKK-Hemmung durch BMS-345541 unterdrückt die Entstehung von Brusttumoren und Metastasen, indem sie auf GD2+ Krebsstammzellen abzielt.  |  Battula, VL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 36936-36949. PMID: 28415808
  9. BMS-345541 hemmt die Entzündung der Atemwege und den epithelial-mesenchymalen Übergang bei der Umgestaltung der Atemwege von asthmatischen Mäusen.  |  Zhu, X., et al. 2018. Int J Mol Med. 42: 1998-2008. PMID: 30015827
  10. Der Verlust von PTEN induziert Lungenfibrose durch Seneszenz der Alveolarepithelzellen in Abhängigkeit von der NF-κB-Aktivierung.  |  Tian, Y., et al. 2019. Aging Cell. 18: e12858. PMID: 30548445

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BMS-345541, 1 mg

sc-221741
1 mg
$306.00