Date published: 2025-9-8

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor Inhibitor (CAS 509093-47-4)

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Alternative Namen:
1-(2-(4-Morpholinyl)ethyl)-2-(3-nitrobenzoylamino)benzimidazole; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
Anwendungen:
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor ist ein wirksamer und selektiver Hemmstoff der IL-1-Kinasen
CAS Nummer:
509093-47-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
395.42
Summenformel:
C20H21N5O4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der IRAK-1/4-Inhibitor ist ein spezialisierter kleiner Molekül, der entwickelt wurde, um den Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 1 und 4 (IRAK1/4) zu targeten und selektiv zu inhibieren. Er gehört zu einer Klasse von Verbindungen, die als Kinase-Inhibitoren bekannt sind und spezifisch die Aktivität von Protein-Kinasen blockieren. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der IRAK-1/4-Inhibitor die IRAK-1/4-Aktivität effektiv unterdrückt und die Expression proinflammatorischer Zytokine reduziert. Die Wirkmechanismen des IRAK-1/4-Inhibitors beinhalten die Inhibition der IRAK-1/4-Enzyms selbst. Das IRAK-1/4-Enzym spielt eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung des NF-κB-Signalwegs.


Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor Inhibitor (CAS 509093-47-4) Literaturhinweise

  1. Bcl10 vermittelt die LPS-induzierte Aktivierung von NF-kappaB und IL-8 in menschlichen Darmepithelzellen.  |  Bhattacharyya, S., et al. 2007. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 293: G429-37. PMID: 17540779
  2. ROS, Hsp27 und IKKbeta vermitteln die Aktivierung von IkappaBa, NFkappaB und IL-8 durch Dextran-Natriumsulfat (DSS).  |  Bhattacharyya, S., et al. 2009. Inflamm Bowel Dis. 15: 673-83. PMID: 19085995
  3. Morphin hemmt die IL-23-Produktion dendritischer Zellen in der Maus durch Modulation des Toll-like-Rezeptors 2 und der Nod2-Signalübertragung.  |  Wang, J., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 10225-32. PMID: 21245149
  4. Die Hemmung der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinasen-1/4 schützt vor akuten, durch Hypoxie/Ischämie verursachten neuronalen Schäden in vivo und in vitro.  |  Yang, YF., et al. 2011. Neuroscience. 196: 25-34. PMID: 21925238
  5. Interleukin-1-Rezeptor-assoziierte Kinase 1/4 als neues Ziel für die Hemmung der Neointimabildung nach Karotis-Ballon-Verletzung.  |  Bai, S., et al. 2015. J Atheroscler Thromb. 22: 1317-37. PMID: 26310493
  6. Der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierte Kinase 1/4-Inhibitor R191 zielt auf die Myddosom-Signalübertragung bei Waldenström-Makroglobulinämie.  |  Ni, H., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 6408-6420. PMID: 30126942
  7. Die Hemmung der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinasen 1/4 erhöht die Genexpression und den Serumspiegel von Adiponectin im Mausmodell der Insulinresistenz.  |  Rajaie, A., et al. 2018. Int J Mol Cell Med. 7: 185-192. PMID: 31565650
  8. Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von PF-06650833, einem selektiven Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4), in randomisierten Phase-1-Studien mit einer und mehreren aufsteigenden Dosen bei gesunden Probanden.  |  Danto, SI., et al. 2019. Arthritis Res Ther. 21: 269. PMID: 31805989
  9. Un inibitore altamente selettivo della chinasi 1/4 associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK-1/4) delinea i ruoli di segnalazione distinti di IRAK-1/4 e della chinasi TAK1.  |  Scarneo, SA., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 1565-1574. PMID: 31914413
  10. Eliminierung von Stammzellen der chronischen myeloischen Leukämie durch IRAK1/4-Inhibitoren.  |  Tanaka, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 271. PMID: 35022428
  11. Interleukin-1-Rezeptor-assoziierte Kinase 1/4 und Bromodomain- und extra-terminale Hemmungen konvergieren bei der NF-κB-Blockade und zeigen eine synergistische antitumorale Aktivität in der aktivierten B-Zell-Untergruppe des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms mit MYD88 L265P-Mutation.  |  Dlouhy, I., et al. 2022. Haematologica. 107: 2990. PMID: 36453521

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor, 5 mg

sc-204013
5 mg
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