Integrin β6 Inhibitoren

Gängige Integrin β6 Inhibitors sind unter underem Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5, Deferoxamine mesylate CAS 138-14-7, Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 CAS 501919-59-1, PD173074 CAS 219580-11-7 und 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4.

Integrin-β6-Inhibitoren bilden eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die mit der Integrin-β6-Untereinheit oder ihren verwandten Signalwegen interagieren, um ihre Funktion zu hemmen. Diese Inhibitoren reichen von Peptiden, die direkt mit natürlichen Liganden um die Bindung an das Integrin konkurrieren, wie z. B. RGD-Peptid und Cyclo(RGDyK), bis hin zu kleinen Molekülen, die die Interaktion von Integrinen mit der extrazellulären Matrix modulieren, wie z. B. SB273005 und Cilengitide. Einige Inhibitoren wirken indirekt, indem sie andere Integrine oder zelluläre Signalwege beeinflussen, die die Funktion von Integrin β6 beeinträchtigen können. Beispielsweise ist bekannt, dass Tirofiban und Eptifibatid die Thrombozytenaggregation beeinflussen, indem sie auf andere Integrine abzielen, was sich indirekt auf die Integrin-β6-Signalübertragung auswirken kann. LAPTM4B ist zwar keine Chemikalie, wird aber mit einbezogen, da es die Integrin-β6-Expression auf der Zelloberfläche modulieren kann.

Andere Inhibitoren wirken auf zelluläre Signalwege, die die Integrinexpression oder -stabilität regulieren. Deferoxamin stört die Eisenhomöostase und beeinträchtigt dadurch die Stabilität von HIF-1α, was zu einer veränderten Integrinexpression führen kann. NSC 74859 zielt auf den STAT3-Signalweg ab, der dafür bekannt ist, die Genexpression zu regulieren, einschließlich der von Integrinen, und somit die Integrin-β6-Signalübertragung verringert. PD173074 und LDN-193189 hemmen die Signalwege von Wachstumsfaktoren wie FGFR bzw. BMP, was zu Veränderungen der Integrinexpressionsmuster und der nachfolgenden Signalübertragung führen kann. Schließlich beeinflusst Marimastat die Integrin-β6-Funktion, indem es die ECM durch seine MMP-hemmende Aktivität modifiziert und so die Verfügbarkeit von Liganden für die Integrinbindung und -signalübertragung beeinflusst.