HMGCR-Inhibitoren stellen eine besondere Klasse chemischer Verbindungen dar, die sorgfältig entwickelt wurden, um eine selektive Hemmung der enzymatischen Aktivität der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMGCR) zu bewirken. HMGCR fungiert als Dreh- und Angelpunkt in der komplizierten Maschinerie des Zellstoffwechsels und spielt eine zentrale Rolle im Mevalonatweg – einem biochemischen Stoffwechselweg, der für die Biosynthese von Cholesterin und anderen Isoprenoidverbindungen von grundlegender Bedeutung ist. Der Daseinszweck von HMGCR-Inhibitoren liegt in ihrem ausdrücklichen Ziel, die enzymatische Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) zu Mevalonat zu unterbrechen, einem entscheidenden Schritt in der komplexen Kaskade, die in der Cholesterinsynthese in den Leberzellen gipfelt.
Cholesterin ist ein integraler Bestandteil der Zellmembranen und spielt eine Schlüsselrolle in der Zellarchitektur, indem es für strukturelle Integrität sorgt und die Membranfluidität moduliert. Über seine strukturelle Rolle hinaus dient Cholesterin als Vorläufer für eine Vielzahl bioaktiver Moleküle, darunter Hormone und Gallensäuren, was seine Unentbehrlichkeit für verschiedene physiologische Prozesse unterstreicht. HMGCR-Inhibitoren sind aufgrund ihrer Fähigkeit, die enzymatische Aktivität von HMGCR zu modulieren, in der Lage, den zellulären Cholesterinspiegel auf komplexe Weise zu beeinflussen. Diese Modulation wirkt sich wiederum auf nachgeschaltete Signalwege aus, die von Cholesterin-abgeleiteten Molekülen beeinflusst werden, und bietet Forschern eine differenzierte Sichtweise, mit der sie das komplexe Zusammenspiel zellulärer Komponenten und ihre Auswirkungen auf umfassendere biologische Prozesse untersuchen können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Pitavastatin Lactone | 141750-63-2 | sc-208177 | 5 mg | $200.00 | 3 | |
Pitavastatin Lacton wirkt als selektiver Hemmstoff der HMG-CoA-Reduktase und zeichnet sich durch seine einzigartige Lactonstruktur aus, die die Bindungsaffinität zum Enzym erhöht. Dieser Wirkstoff weist unterschiedliche kinetische Eigenschaften auf, die eine nuancierte Modulation der Cholesterinsynthesewege ermöglichen. Seine molekularen Wechselwirkungen umfassen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte, die den Enzym-Inhibitor-Komplex stabilisieren und letztlich den gesamten Stoffwechselfluss in den Lipidwegen beeinflussen. | ||||||
(4R-cis)-6-Chloromethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetic Acid tBu Ester | 154026-94-5 | sc-206957 | 50 mg | $360.00 | ||
(4R-cis)-6-Chlormethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-essigsäure tBu-Ester fungiert als HMGCR-Inhibitor, der sich durch sein einzigartiges Dioxan-Gerüst auszeichnet, das spezifische sterische Interaktionen mit dem Enzym erleichtert. Das Vorhandensein der Chlormethylgruppe erhöht die Reaktivität und fördert die selektive Acylierung. Das kinetische Profil dieser Verbindung zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was eine verlängerte Hemmung des Enzyms und eine Modulation der Dynamik des Lipidstoffwechsels ermöglicht. | ||||||
Hydroxy Cerivastatin Sodium Salt | 189060-31-9 | sc-207741 sc-207741A sc-207741B | 1 mg 2 mg 5 mg | $490.00 $800.00 $1600.00 | ||
Hydroxy-Cerivastatin-Natriumsalz wirkt als HMGCR-Inhibitor, der sich durch seine Hydroxygruppe auszeichnet, die die Wasserstoffbrückenbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms verstärkt. Diese Wechselwirkung stabilisiert den Enzym-Substrat-Komplex, was zu einer einzigartigen Modulation des katalytischen Weges führt. Seine Natriumsalzform erhöht die Löslichkeit und erleichtert den Zugang zum Zielort. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik mit einer bemerkenswerten Affinität auf, die die Regulierung der Lipidbiosynthese beeinflusst. | ||||||
(3R,5S)-Atorvastatin Sodium Salt | 131275-93-9 | sc-209800 | 1 mg | $270.00 | ||
(3R,5S)-Atorvastatin-Natriumsalz fungiert als HMGCR-Inhibitor mit einer einzigartigen strukturellen Konfiguration, die spezifische Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms fördert. Seine Stereochemie ermöglicht eine optimale Bindung, wodurch die Hemmung der Cholesterinsynthese verstärkt wird. Die Natriumsalzform des Wirkstoffs verbessert seine Löslichkeit und Bioverfügbarkeit, während sein kinetisches Profil einen kompetitiven Hemmungsmechanismus erkennen lässt, der die an der Lipidregulation beteiligten Stoffwechselwege wirksam verändert. | ||||||
4,6-Dichlororesorcinol | 137-19-9 | sc-226847 | 25 g | $51.00 | ||
4,6-Dichlorresorcin wirkt als HMGCR-Inhibitor, der sich durch seine dichlorierte aromatische Struktur auszeichnet, die einzigartige π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem Enzym ermöglicht. Diese Konfiguration erhöht die Bindungsaffinität und beeinflusst die Konformation und Aktivität des Enzyms. Die Reaktivität der Verbindung ist durch ihre Fähigkeit gekennzeichnet, stabile Komplexe zu bilden, was die Kinetik der Cholesterinsynthese verändert. Ihre hydrophile Natur beeinflusst auch die Löslichkeit und Verteilung in verschiedenen Umgebungen. | ||||||
Pravastatin Lactone | 85956-22-5 | sc-212580 sc-212580A sc-212580B | 10 mg 50 mg 100 mg | $140.00 $380.00 $668.00 | 1 | |
Pravastatin Lacton wirkt als HMGCR-Hemmer, der sich durch seinen ausgeprägten Lactonring auszeichnet, der einzigartige Interaktionen mit dem Enzym ermöglicht. Dieses strukturelle Merkmal erhöht seine Affinität für das aktive Zentrum und fördert die wirksame Hemmung der Cholesterinbiosynthese. Die Verbindung weist ein spezifisches reaktionskinetisches Profil auf, das auf einen nicht-kompetitiven Hemmungsmechanismus hinweist. Seine Löslichkeitseigenschaften werden durch die Laktonstruktur beeinflusst, was sich auf seine Verteilung in biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium salt | 214217-88-6 (free acid) | sc-499303 sc-499303A | 1 mg 10 mg | $326.00 $2040.00 | ||
4-Hydroxy-Atorvastatin-Hemicalciumsalz fungiert als HMGCR-Inhibitor, der sich durch seine Hydroxylgruppe auszeichnet, die eine spezifische Wasserstoffbrückenbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert, was sich auf seine katalytische Effizienz auswirkt. Die ausgeprägte Molekularstruktur der Verbindung begünstigt eine erhöhte Bindungsaffinität, während ihre Löslichkeitseigenschaften eine effektive Verteilung in verschiedenen Umgebungen ermöglichen, was sich auf ihr kinetisches Verhalten in biochemischen Prozessen auswirkt. | ||||||
6′-Carboxy Simvastatin | 114883-30-6 | sc-207136 | 2.5 mg | $330.00 | ||
6'-Carboxy-Simvastatin wirkt als HMGCR-Inhibitor und weist eine Carbonsäuregruppe auf, die eine starke Wasserstoffbrückenbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Durch diese Wechselwirkung wird der Enzym-Substrat-Komplex stabilisiert und seine katalytische Aktivität wirksam moduliert. Die einzigartige Stereochemie der Verbindung erhöht ihre Selektivität, während ihre lipophilen Eigenschaften die Membrandurchlässigkeit und -verteilung beeinflussen, was sich auf ihre Interaktionsdynamik in biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
Atorvastatin-d5 Sodium Salt | 134523-01-6 (unlabeled) | sc-217674 | 1 mg | $430.00 | ||
Atorvastatin-d5-Natriumsalz dient als potenter HMGCR-Inhibitor, der sich durch seine deuterierte Struktur auszeichnet, die die Stabilität erhöht und das Isotopenverhalten in Stoffwechselwegen verändert. Das Vorhandensein von Deuterium modifiziert die Reaktionskinetik und kann die Geschwindigkeit enzymatischer Interaktionen beeinflussen. Seine einzigartige molekulare Konformation ermöglicht eine selektive Bindung, die die Aktivität des Enzyms beeinflusst und Einblicke in die Dynamik des Lipidstoffwechsels ermöglicht. Darüber hinaus können seine Löslichkeitseigenschaften seine Verteilung in biologischen Systemen beeinflussen. | ||||||
Atorvastatin-d5 Lactone | 1217749-86-4 | sc-217673 sc-217673-CW | 1 mg 1 mg | $380.00 $575.00 | ||
Atorvastatin-d5-Lacton ist ein deuteriertes Derivat, das einzigartige Wechselwirkungen mit der HMG-CoA-Reduktase aufweist, die durch seine Lactonringstruktur gekennzeichnet sind. Diese Konfiguration erhöht seine Affinität für das Enzym und ermöglicht eine ausgeprägte Bindungsdynamik, die die Konformationszustände des Enzyms verändern kann. Der Einbau von Deuterium beeinflusst nicht nur die Stabilität der Verbindung, sondern verändert auch ihre Stoffwechselwege, was zu einzigartigen Isotopenmarkierungseffekten in biochemischen Studien führen kann. Die unterschiedlichen physikalisch-chemischen Eigenschaften können auch die Solvatation und das Verteilungsverhalten in verschiedenen Umgebungen beeinflussen. |