HIV-1 RT Inhibitoren

Gängige HIV-1 RT Inhibitors sind unter underem Tenofovir CAS 147127-20-6, Ziagen CAS 136470-78-5, 2',3'-Dideoxyinosine CAS 69655-05-6 und Rilpivirine CAS 500287-72-9.

HIV-1-RT-Hemmer gehören zu einer Klasse organischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym Reverse Transkriptase (RT) des humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1) abzielen. Dieses Enzym ist für den Replikationszyklus des Virus von entscheidender Bedeutung, da es eine entscheidende Rolle bei der Umwandlung des viralen RNA-Genoms in DNA spielt, die dann in das Genom der Wirtszelle integriert wird. HIV-1-RT-Hemmer sollen diesen entscheidenden Schritt im Lebenszyklus des Virus unterbrechen, indem sie die Aktivität des Enzyms Reverse Transkriptase hemmen. Diese Klasse von Hemmern umfasst verschiedene Unterklassen, darunter Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI) und Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI).

NRTIs sind strukturell den natürlichen Nukleosiden ähnlich und werden in die wachsende virale DNA-Kette eingebaut, was aufgrund des Fehlens einer 3'-Hydroxylgruppe zu einem Kettenabbruch führt. NNRTIs hingegen binden an eine bestimmte allosterische Stelle auf dem Enzym Reverse Transkriptase, was zu Konformationsänderungen führt, die seine katalytische Aktivität hemmen. Die Entwicklung von HIV-1-RT-Inhibitoren stellt einen bedeutenden Fortschritt auf dem Gebiet der antiretroviralen Forschung dar und hat zu einem besseren Verständnis der Dynamik der HIV-1-Replikation beigetragen.