Date published: 2025-9-11

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Histamine H1 Receptor Inhibitoren

Gängige Histamine H1 Receptor Inhibitors sind unter underem Ketotifen fumarate CAS 34580-14-8, Azelastine CAS 58581-89-8 und (R)-Cetirizine Dihydrochloride CAS 130018-77-8.

Der Histamin-H1-Rezeptor, ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen auf Histamin, ein biogenes Amin, das an der Regulierung der Immunantwort, der Neurotransmission und der Entzündung beteiligt ist. Der Rezeptor wird vorwiegend in glatten Muskelzellen, Endothelzellen und Neuronen exprimiert. Bei der Bindung von Histamin kommt es zu Konformationsänderungen des H1-Rezeptors, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege wie Phospholipase C führen, was letztlich zu zellulären Reaktionen wie Kontraktion der glatten Muskulatur, erhöhter Gefäßpermeabilität und Juckreiz führt. Folglich dient der H1-Rezeptor als Hauptregulator allergischer Reaktionen, Bronchokonstriktion und Entzündungsreaktionen, was ihn zu einem wichtigen Ziel für pharmakologische Interventionen macht.

Die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die hauptsächlich entweder auf den Rezeptor selbst oder auf nachgeschaltete Signalwege abzielen. Kompetitive Antagonisten, die strukturell dem Histamin ähneln, binden an die orthosterische Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so, dass Histamin seine Wirkung entfalten kann. Diese Antagonisten blockieren wirksam die durch Histamin ausgelösten Reaktionen, einschließlich allergischer Reaktionen und Entzündungen. Alternativ können allosterische Modulatoren an bestimmte Stellen des Rezeptors binden, wodurch sich seine Konformation ändert und seine Affinität für Histamin verringert wird. Auch nachgeschaltete Signalwege können zur Hemmung ins Visier genommen werden, wie die Hemmung der Phospholipase C oder die Blockade der intrazellulären Calciumfreisetzung, wodurch die durch die H1-Rezeptoraktivierung vermittelten zellulären Reaktionen wirksam abgeschwächt werden. Darüber hinaus können Rezeptordesensibilisierungs- und Internalisierungsprozesse moduliert werden, um die Rezeptoraktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung zu reduzieren. Insgesamt stellt die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung von allergischen Erkrankungen, Entzündungszuständen und anderen histaminvermittelten Pathologien dar.

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trans-Triprolidine hydrochloride

6138-79-0sc-204354
1 g
$35.00
(1)

Trans-Triprolidinhydrochlorid wirkt als kompetitiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, Wasserstoffbrücken zu bilden, die seine Bindung stabilisieren. Das starre molekulare Gerüst der Verbindung fördert eine spezifische Konformationsanpassungsfähigkeit, die es ermöglicht, die Aktivierung des Rezeptors wirksam zu blockieren. Seine Interaktionskinetik wird durch das Vorhandensein von hydrophilen und lipophilen Regionen beeinflusst, die seine Affinität und Verweildauer am Rezeptor modulieren und sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirken.

Clemastine fumarate

14976-57-9sc-203897
100 mg
$142.00
(1)

Clemastinfumarat wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist einen einzigartigen dualen Bindungsmechanismus auf, der seine Wirksamkeit erhöht. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine optimale sterische Hinderung, die verhindert, dass Histamin den Rezeptor aktiviert. Die hydrophoben Wechselwirkungen des Wirkstoffs tragen zu seiner Stabilität in Lipidumgebungen bei, während seine dynamische molekulare Flexibilität eine schnelle Dissoziation und Reassoziation mit dem Rezeptor ermöglicht, was sich auf sein pharmakokinetisches Profil auswirkt.

Zotepine

26615-21-4sc-360895
sc-360895A
10 mg
50 mg
$67.00
$251.00
3
(1)

Zotepin wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist und zeichnet sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität aus, die die Histamin-vermittelte Signalübertragung unterbricht. Seine Molekularstruktur weist spezifische funktionelle Gruppen auf, die die Wechselwirkungen mit den Rezeptorstellen verstärken und eine Konformationsänderung fördern, die die Aktivierung des Rezeptors hemmt. Die lipophile Beschaffenheit des Wirkstoffs unterstützt die Membranpenetration, während seine kinetischen Eigenschaften ein ausgewogenes Verhältnis von Rezeptoraktivierung und -deaktivierung ermöglichen, was seine biologische Gesamtaktivität beeinflusst.

Oxatomide

60607-34-3sc-208136
10 mg
$200.00
(0)

Oxatomid wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektive Bindungsdynamik auszeichnet, die die Histamin-Signalwege moduliert. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften erleichtern starke Wechselwirkungen mit dem Rezeptor, was zu einer Stabilisierung inaktiver Konformationen führt. Die Verbindung weist bemerkenswerte Löslichkeitseigenschaften auf, die ihre Verteilung in biologischen Systemen verbessern. Außerdem zeigt ihr kinetisches Profil einen schnellen Wirkungseintritt, was zu ihrer Wirksamkeit bei der Rezeptormodulation beiträgt.

Azelastine HCl

79307-93-0sc-201096
sc-201096A
sc-201096B
sc-201096C
sc-201096D
100 mg
250 mg
1 g
5 g
10 g
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$204.00
$655.00
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$3264.00
(1)

Azelastin HCl wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine komplizierte molekulare Architektur auszeichnet, die spezifische Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors fördert. Diese Verbindung weist einen einzigartigen dualen Mechanismus auf, der sowohl die kompetitive als auch die nichtkompetitive Hemmung der Histaminaktivität beeinflusst. Seine physikalisch-chemischen Eigenschaften, einschließlich einer erhöhten Lipophilie, erleichtern die Membranpermeabilität, während seine Reaktionskinetik eine verlängerte Dauer der Rezeptorbindung erkennen lässt, was seine ausgeprägte Modulation der Histaminwege unterstreicht.

Levocabastine Hydrochloride

79547-78-7sc-201095
10 mg
$188.00
4
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Levocabastinhydrochlorid fungiert als selektiver Antagonist des Histamin-H1-Rezeptors, der sich durch seine einzigartige strukturelle Konformation auszeichnet, die präzise Bindungsinteraktionen ermöglicht. Dieser Wirkstoff zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit kinetischen Profilen, die auf eine rasche Rezeptorbesetzung und anschließende Dissoziation hinweisen. Seine spezifischen molekularen Wechselwirkungen erhöhen seine Affinität für den Rezeptor, während seine Löslichkeitseigenschaften zu einer effektiven Verteilung in biologischen Systemen beitragen, was sein nuanciertes Verhalten bei der Modulation von Histamin-Signalwegen unterstreicht.

Cetirizine Dihydrochloride

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50 mg
$122.00
(0)

Cetirizin-Dihydrochlorid wirkt als kompetitiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, den Rezeptor in einer inaktiven Konformation zu stabilisieren. Diese Verbindung weist einen einzigartigen dualen Bindungsmodus auf, der eine verlängerte Rezeptorbindung und reduzierte Dissoziationsraten ermöglicht. Seine hydrophile Beschaffenheit verbessert die Löslichkeit und erleichtert die effektive Interaktion mit dem Rezeptor bei gleichzeitiger Minimierung von Off-Target-Effekten, wodurch histaminvermittelte zelluläre Reaktionen präzise beeinflusst werden können.

Mirtazapine

85650-52-8sc-204088
sc-204088A
10 mg
50 mg
$112.00
$422.00
(1)

Mirtazapin wirkt als starker Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist durch seine allosterische Modulation einen besonderen Wirkmechanismus auf. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen ein, die die Rezeptoraffinität erhöhen und die nachgeschalteten Signalwege verändern. Seine lipophilen Eigenschaften tragen zu einem günstigen Verteilungsprofil bei, das eine effektive Rezeptorbesetzung fördert und gleichzeitig die schnelle Clearance minimiert, wodurch die histaminerge Aktivität auf nuancierte Weise beeinflusst wird.

Ebastine

90729-43-4sc-205663
sc-205663A
1 g
5 g
$104.00
$420.00
2
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Ebastin wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität aus, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Diese Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, das eine verlängerte Rezeptorinteraktion und eine Modulation der histaminergen Signalübertragung ermöglicht. Seine strukturellen Merkmale erleichtern spezifische hydrophobe Wechselwirkungen, was seine Selektivität erhöht und Off-Target-Effekte verringert, wodurch die Rezeptordynamik wirksam beeinflusst wird.

Pemirolast Potassium Salt

100299-08-9sc-208156
10 mg
$205.00
(0)

Pemirolast Kaliumsalz wirkt als selektiver Modulator des Histamin-H1-Rezeptors und weist durch seine Fähigkeit, die Konformationszustände des Rezeptors zu stören, einen einzigartigen Wirkmechanismus auf. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen ein, die ihre Bindungsaffinität erhöhen und eine deutliche allosterische Modulation der Rezeptoraktivität fördern. Seine Molekularstruktur ermöglicht eine wirksame sterische Hinderung, die die Signalwege des Rezeptors beeinflusst und zu seinem selektiven Profil in histaminergen Systemen beiträgt.