HCII-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die mit der Gerinnungskaskade interagieren, um die Aktivität des Heparin-Kofaktors II (HCII) zu erhöhen. Heparin, ein bekanntes Antikoagulans, potenziert die Aktivität von Antithrombin III, was wiederum die Hemmung von Thrombin verstärkt. Da Thrombin ein Aktivator von HCII ist, sorgt die Anwesenheit von Heparin dafür, dass HCII effektiver zur Hemmung weiterer Thrombinmoleküle eingesetzt wird. In ähnlicher Weise bindet Dermatansulfat direkt an HCII und fördert eine Konformationsänderung, die seine Affinität für Thrombin erhöht und so eine beschleunigte Hemmung der Protease ermöglicht.
Wirkstoffe wie Natriumcitrat, Argatroban, Dabigatran, Bivalirudin und Warfarin beeinflussen verschiedene Aspekte des Gerinnungsweges, um die HCII-Aktivität indirekt zu erhöhen. Natriumcitrat chelatiert Kalziumionen, um die Gerinnung zu verhindern, während Argatroban und Dabigatran als direkte Thrombininhibitoren wirken, die HCII in einer aktiven Form halten und mehr Thrombin hemmen können. Bivalirudin blockiert Thrombin in einzigartiger Weise, indem es sowohl an die aktive Stelle als auch an Exosit 1 bindet. Warfarin hingegen vermindert die Synthese von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren, was zu einer Verringerung der Thrombinbildung führt und dadurch die Inaktivierung von HCII verhindert. Die Spezifität dieser chemischen Interaktionen mit der Gerinnungskaskade gewährleistet, dass die HCII-Aktivität aufgrund der geringeren Konkurrenz oder Inaktivierung durch Thrombin verstärkt wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
Heparin bindet an Antithrombin III und verstärkt dessen Aktivität, was wiederum die Hemmung von Thrombin und anderen Serinproteasen im Gerinnungsweg beschleunigt. Eine verstärkte Hemmung von Thrombin durch Antithrombin III kann die Aktivität von HCII verstärken, da Thrombin ein bekannter Aktivator von HCII ist. | ||||||
Citric Acid Trisodium Salt | 68-04-2 | sc-214745 sc-214745A sc-214745B sc-214745C | 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $40.00 $60.00 $80.00 $315.00 | ||
Natriumcitrat wirkt als Antikoagulans, indem es Calciumionen im Blut chelatiert, die für die Gerinnung unerlässlich sind. Diese Veränderung des Ionengleichgewichts kann indirekt die HCII-Aktivität erhöhen, indem die Menge des gebildeten Thrombins reduziert wird. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
Argatroban ist ein direkter Thrombinhemmer, der an das aktive Zentrum von Thrombin bindet. Durch die Blockierung von Thrombin kann die HCII-Aktivität indirekt erhöht werden, indem die durch Thrombin vermittelte Inaktivierung von HCII reduziert wird, sodass HCII länger aktiv bleibt. | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
Dabigatran, ein weiterer direkter Thrombininhibitor, wirkt ähnlich wie Argatroban. Durch die Hemmung von Thrombin ermöglicht Dabigatran eine erhöhte HCII-Aktivität durch anhaltende Verfügbarkeit zur Hemmung zusätzlicher Thrombinmoleküle. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
Bivalirudin hemmt Thrombin direkt, indem es sowohl an die aktive Stelle als auch an Exosit 1 bindet. Diese Hemmung trägt zu einer Erhöhung der HCII-Aktivität bei, da sie Thrombin daran hindert, HCII zu inaktivieren. | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
Fondaparinux ist ein synthetisches Pentasaccharid, das die hemmende Wirkung von Antithrombin auf Faktor Xa verstärkt. Die Reduzierung der Faktor-Xa-Aktivität kann zu einer geringeren Thrombingenerierung führen und somit indirekt die HCII-Aktivität erhöhen. | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $155.00 | 18 | |
Rivaroxaban ist ein direkter Faktor-Xa-Hemmer, der zu einer verminderten Thrombinbildung führt. Durch die Verringerung der Thrombinmenge steigert Rivaroxaban indirekt die Aktivität von HCII. | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $235.00 $622.00 | 2 | |
Apixaban ist ähnlich wie Rivaroxaban auch ein Faktor-Xa-Inhibitor. Es wirkt, indem es die Thrombingenerierung verhindert, was wiederum die HCII-Aktivität aufgrund einer geringeren Thrombin-vermittelten Inaktivierung von HCII erhöhen kann. | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
Edoxaban ist ein Faktor-Xa-Inhibitor, der die Thrombinbildung reduziert und damit indirekt die HCII-Aktivität erhöht, indem er die HCII-Inaktivierung durch Thrombin verhindert. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Warfarin hemmt die Synthese von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren, einschließlich der Faktoren II, VII, IX und X. Durch die Senkung der Werte dieser Faktoren verbessert Warfarin indirekt die HCII-Aktivität, indem es die Bildung von Thrombin reduziert und so die Inaktivierung von HCII verhindert. |