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Rivaroxaban ist ein direkter Inhibitor des Faktors X mit einem Ki von 0,4 nM. Rivaroxaban hemmt auch die Prothrombinase-Aktivität (IC50 = 2,1 nM). Rivaroxaban zeigt auch eine ähnliche Affinität zu gereinigtem Faktor X vom Menschen (IC50 = 0,7 nM) und Kaninchen (IC50 = 0,8 nM), aber eine geringere Wirksamkeit gegenüber gereinigtem Faktor X von Ratten (IC50 = 3,4 nM). Endogener menschlicher und Kaninchen-Faktor X im Plasma wird in ähnlichem Maße durch Rivaroxaban gehemmt (IC50 = 21 nM bzw. 21 nM), während im Rattenplasma 14-fach höhere Konzentrationen erforderlich sind (IC50 = 290 nM). Rivaroxaban weist eine hohe Permeabilität und einen polarisierten Transport durch Caco-2-Zellen als P-gp-Substrat auf, zeigt jedoch in vitro keine hemmende Wirkung auf den P-gp-vermittelten Transport bis zu Konzentrationen von 100 μM.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Rivaroxaban, 2 mg | sc-208311 | 2 mg | $155.00 |