H3-K9-HMTase Aktivatoren
Gängige H3-K9-HMTase Activators sind unter underem UNC 0642 CAS 1481677-78-4, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126 und UNC1999 CAS 1431612-23-5.
H3-K9-HMTase-Aktivatoren sind eine einzigartige Klasse von Verbindungen, die in erster Linie durch Beeinflussung der Methylierung von Histon H3 an Lysin 9 (H3K9) wirken. Die Verbindungen A-366, UNC0642, EPZ-6438, GSK126, UNC1999, EPZ-5676 und SGC0946 interagieren mit verschiedenen Histon-Methyltransferasen (HMTs), die mit der H3-K9-HMTase um die H3K9-Methylierung konkurrieren und dadurch die Aktivität der H3-K9-HMTase verstärken. Durch die Hemmung dieser konkurrierenden HMTs verstärken die Verbindungen effektiv die Wirkung der H3-K9-HMTase, was zu einer Veränderung des Methylierungsstatus von H3K9 und der anschließenden Regulierung der Gentranskription führt.
Wirkstoffe wie EPZ-6438 und GSK126 hemmen EZH2, eine weitere HMT, die H3K9 für die Methylierung anvisiert. Die Hemmung von EZH2 kann zu einer erhöhten Aktivität der H3-K9-HMTase führen. Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie EPZ-5676 und SGC0946 DOT1L, das zwar in erster Linie mit der Methylierung von H3K79 in Verbindung gebracht wird, aber indirekt die Verfügbarkeit von H3K9 für die Methylierung durch H3-K9-HMTase beeinflussen könnte. Die Spezifität dieser Verbindungen gegenüber bestimmten HMTs bietet eine einzigartige und gezielte Methode zur Steigerung der funktionellen Aktivität der H3-K9-HMTase.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642 ist eine starke, selektive und zellpenetrierende chemische Sonde für die Histon-Methyltransferasen G9a und GLP. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann UNC0642 zu einer verstärkten Aktivität von H3-K9-HMTase führen, die Gene regulieren kann, die mit der H3K9-Methylierung in Verbindung stehen. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferase EZH2. Durch die Hemmung von EZH2, das auch H3K9 zur Methylierung ansteuert, kann EPZ-6438 zu einer gesteigerten Aktivität von H3-K9-HMTase führen und dadurch die Transkription von Genen fördern, die durch diese Histonmodifikation reguliert werden. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 ist ein hochselektiver EZH2-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Hemmung von EZH2 kann GSK126 die Aktivität von H3-K9-HMTase steigern, was zur Regulierung von Genen führt, die mit der H3K9-Methylierung in Verbindung stehen. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist eine potente, selektive und zellpenetrierende chemische Sonde für die Histon-Methyltransferasen EZH2 und EZH1. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann UNC1999 zu einer verstärkten Aktivität von H3-K9-HMTase führen und dadurch die Transkription von Genen fördern, die durch diese Modifikation reguliert werden. | ||||||