UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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UNC 0642 ist ein selektiver und potenter G9a- und GLP-Inhibitor. Es zeigt eine Selektivität von >2.000-fach für G9a und GLP gegenüber PRC2-EZH2 und >20.000-fach gegenüber anderen Methyltransferasen. UNC 0642 reduziert die H3K9-Dimethylationslevel in MDA-MB-231-Zellen (IC50 = 110 nM). Die Histon-Methylierung, insbesondere die Methylierung von Lysin-Resten an Histonen, spielt eine entscheidende Rolle bei der Bestimmung der Struktur des Euchromatins und der Regulierung der Genexpression. Zwei wichtige Histon-Methyltransferasen, G9a und G9a-ähnliches Protein (GLP), sind für die Mono- oder Dimethylierung von Lysin 9 an Histon 3 verantwortlich. Dieser Methylierungsprozess trägt erheblich zur frühen Embryogenese, zur genomischen Imprinting und zur Lymphozytendifferenzierung bei.
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) Literaturhinweise
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- Niedrige Werte von Biomarkern für die antioxidative Kapazität, nicht aber die Überexpression von Targets sagen die Anfälligkeit für ROS-induzierende Medikamente voraus. | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
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UNC 0642, 10 mg | sc-397059 | 10 mg | $230.00 |