Glutamatrezeptor-Ionotrop, NMDA 3B (GRIN3B) Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von GRIN3B durch verschiedene molekulare Mechanismen beeinflussen. D-Serin und Glycin sind wichtige Co-Agonisten, die direkt an GRIN3B binden, die Rezeptoraktivierung erleichtern und die Kalziumionendurchlässigkeit erhöhen. Spermin und Polyamine, einschließlich ihrer Derivate, dienen als positive allosterische Modulatoren, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber seinem primären Agonisten, dem Glutamat, erhöhen, was zu einer verstärkten Durchlässigkeit für Kalziumionen führt. Zinkionen in niedrigen Konzentrationen und Pregnenolonsulfat wirken ebenfalls als allosterische Modulatoren und sorgen für eine Feinabstimmung der Empfindlichkeit und Aktivität des Rezeptors. Darüber hinaus steigert Magnesium als spannungsabhängiger Blocker indirekt die GRIN3B-Aktivität bei zellulärer Depolarisation, indem es den Ionenfluss ermöglicht, und Ivermectin erhöht durch Bindung an eine von der Glutamat-Bindungsstelle verschiedene Stelle die Ionenpermeabilität durch den Rezeptor.
Die dynamische Regulierung der GRIN3B-Aktivität wird durch spezifische Verbindungen, die auf die mit dem Rezeptor verbundenen Signalwege abzielen, weiter moduliert. Ifenprodil kann in bestimmten Konzentrationen eine modulierende Wirkung auf GRIN3B ausüben, indem es die Reaktion des Rezeptors auf Neurotransmitter fein abstimmt und den Kalziumionenfluss durch den Rezeptorkanal verändert. Cis-4-Aminocrotonsäure (CACA) ahmt als partieller Agonist an der Glycin-Modulationsstelle die Wirkung von Glycin nach und fördert so die Rezeptoraktivierung und erhöht die Ionenleitfähigkeit des Kanals. Der Einfluss des Neurosteroids Huperzin A wird durch die Hemmung der Acetylcholinesterase ausgeübt, was zu erhöhten Acetylcholinspiegeln führt, die die NMDA-Rezeptoraktivität, einschließlich der von GRIN3B, durch Wechselwirkungen mit Nikotinrezeptoren modulieren können.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
Als endogener Co-Agonist für NMDA-Rezeptoren bindet D-Serin an die Co-Agonistenstelle auf GRIN3B, was zu einer Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals und zu einem verstärkten Kalziumeinstrom führt. | ||||||
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
Glycin dient als erforderlicher Co-Agonist für die Aktivierung des NMDA-Rezeptors. Durch die Bindung an seine Stelle auf GRIN3B erleichtert Glycin die Rezeptoraktivierung und erhöht so die Wahrscheinlichkeit der Kanalöffnung und der anschließenden Calciumleitfähigkeit. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Spermin wirkt als positiver allosterischer Modulator von NMDA-Rezeptoren. Seine Bindung an GRIN3B erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat, wodurch die Kanalaktivierung und die Calciumionendurchlässigkeit erhöht werden. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen modulieren die Aktivität von NMDA-Rezeptoren durch Bindung an eine allosterische Stelle. Bei niedrigen Konzentrationen verstärkt Zink die Funktion des GRIN3B-Rezeptors und erhöht möglicherweise die Kanalöffnung. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
Ivermectin ist ein positiver allosterischer Modulator von NMDA-Rezeptoren. Es bindet an eine andere Stelle als die Glutamat-Bindungsstelle auf GRIN3B, wodurch die Rezeptoraktivität erhöht und die Ionenpermeabilität gesteigert wird. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Ifenprodil hemmt selektiv NMDA-Rezeptoren, die die GRIN3B-Untereinheit enthalten. Bei subinhibitorischen Konzentrationen kann es die Rezeptoraktivität modulieren, was zu einer Verstärkung des Kalziumionenflusses führt. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
Huperzin A verbessert indirekt die Funktion des NMDA-Rezeptors, einschließlich GRIN3B, indem es die Acetylcholinesterase hemmt und den Acetylcholinspiegel erhöht, was die Aktivität des NMDA-Rezeptors über nikotinische Acetylcholinrezeptoren modulieren kann. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
Pregnenolonsulfat ist ein Neurosteroid, das als positiver allosterischer Modulator an NMDA-Rezeptoren wirken kann. Es bindet an GRIN3B und verbessert die Rezeptorfunktion, indem es den Kalziumeinstrom erleichtert. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Cyclothiazid wirkt auf AMPA-Rezeptoren, um eine Desensibilisierung zu verhindern, was zu einer verstärkten glutamatergen Signalübertragung führt. Dies kann indirekt die GRIN3B-Aktivität erhöhen, indem die Wahrscheinlichkeit einer Rezeptor-Coaktivierung mit Glutamat erhöht wird. |