GSTM5 Aktivatoren
Gängige GSTM5 Activators sind unter underem Butylated hydroxyanisole CAS 25013-16-5, Oltipraz CAS 64224-21-1 und Curcumin CAS 458-37-7.
GSTM5-Aktivatoren würden in erster Linie aus Verbindungen bestehen, die die enzymatische Funktion von GSTM5 indirekt durch Modulation der Signalwege und nicht durch direkte Bindung und Aktivierung verbessern. Diese Verbindungen würden die zellulären Signalwege beeinflussen, die die Expression und Aktivität von GSTM5 regulieren. Ein möglicher Signalweg ist der Nrf2/ARE-Signalweg, der die Expression einer Reihe von zytoprotektiven Genen, einschließlich der für GST kodierenden Gene, reguliert. Chemikalien, die Nrf2 aktivieren, könnten zu einer Steigerung der GSTM5-Expression und -Aktivität führen.
In Ermangelung direkter Aktivatoren würden diese Chemikalien durch eine Hochregulierung des Nrf2-Signalwegs wirken, was wiederum die Transkription von Genen, die für Glutathion-S-Transferasen, einschließlich GSTM5, kodieren, verstärken würde. Diese Hochregulierung würde nicht nur die Konzentration von GSTM5 in den Zellen erhöhen, sondern auch seine Entgiftungsfähigkeiten verstärken. Jede Chemikalie, die Nrf2 induzieren kann, könnte zur Klasse der GSTM5-Aktivatoren gezählt werden. Diese Induktoren hätten einen gemeinsamen Funktionsmechanismus: die Fähigkeit, den zellulären Redoxzustand zu beeinflussen, was zur Aktivierung von Nrf2 und zur anschließenden Transkription von Entgiftungsenzymen wie GSTM5 führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
BHA entfaltet seine Wirkung durch die Aktivierung des Signalwegs des Kernfaktors (erythroid-derived 2)-like 2 (Nrf2), was zur Transkription von Genen führt, die für GSTs kodieren. Die Aktivierung von Nrf2 führt zur Hochregulierung der GSTM5-Expression, was wiederum die funktionelle Aktivität erhöht, indem die Verfügbarkeit des Enzyms für Konjugationsreaktionen verbessert wird. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Höhere GSTM5-Spiegel führen zu einer erhöhten Fähigkeit der Zelle, reaktive Zwischenprodukte durch Glutathionkonjugation zu entgiften, wodurch die funktionelle Aktivität von GSTM5 erhöht wird. Die spezifische Aktivierung von Nrf2 durch Oltipraz und der anschließende Anstieg der GSTM5-Spiegel deuten auf einen Mechanismus zur Entgiftungssteigerung hin. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin, das wichtigste Curcuminoid der Kurkuma, kann die Expression und Aktivität von GSTs, einschließlich GSTM5, modulieren. Es beeinflusst die Signalübertragung durch Nrf2, was zu einer erhöhten Transkription und Expression von GSTM5 führt. Dadurch werden nicht nur die Enzymwerte erhöht, sondern auch die Entgiftungskapazität. Curcumin vermittelt seine Wirkung durch Modifizierung der Keap1-Nrf2-Interaktion, was zu einer Stabilisierung und Translokation von Nrf2 in den Zellkern führt, wo es die GSTM5-Expression erhöhen kann. | ||||||