GS188 Inhibitoren

Gängige GS188 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Dasatinib CAS 302962-49-8, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Gö 6983 CAS 133053-19-7.

GS188-Inhibitoren wirken in erster Linie durch Blockierung der Signalwege, an denen GS188 direkt beteiligt ist. Dies kann durch die Hemmung von Proteinkinasen wie PKC und JNK sowie von Kinasen der Src-Familie erreicht werden, von denen bekannt ist, dass sie GS188 aktivieren. Zu den spezifischen Hemmstoffen für diese Kinasen gehören Staurosporin, Dasatinib, SP600125, Go6983 und Ro-31-8220. Durch die Hemmung dieser Kinasen können diese chemischen Verbindungen zu einer Verringerung der Aktivierung von GS188 führen. Außerdem ist bekannt, dass der NF-κB-Signalweg GS188 aktiviert. Daher können Hemmstoffe wie BAY 11-7082 und BAY 11-7085, die die NF-κB-Aktivierung verringern, zu einer geringeren Aktivierung von GS188 führen.

Außerdem ist bekannt, dass der MAPK-Signalweg, insbesondere die MEK-Komponente, GS188 aktiviert. Daher können MEK-Inhibitoren wie PD98059 und U0126 die GS188-Aktivierung verringern. Darüber hinaus ist bekannt, dass die PI3K- und mTOR-Signalwege GS188 aktivieren, so dass eine Hemmung dieser Wege durch LY294002 bzw. Rapamycin zu einer geringeren Aktivierung von GS188 führen kann. Schließlich ist der EGFR ein bekannter Aktivator von GS188. Daher kann seine Hemmung durch AG 1478 zu einer verringerten Aktivierung von GS188 führen. Durch die Hemmung dieser spezifischen Signalwege und Moleküle kann also die funktionelle Aktivität von GS188 verringert werden.