GnRHR Aktivatoren
Gängige GnRHR Activators sind unter underem Triptorelin CAS 57773-63-4, Buserelin CAS 57982-77-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0 und PMA CAS 16561-29-8.
Der Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRHR) ist eine zentrale Komponente des reproduktiven endokrinen Systems, die in der vorderen Hypophyse stark exprimiert wird. Seine Hauptfunktion besteht darin, die Wirkungen des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) zu vermitteln, indem er als primäre Bindungsstelle für GnRH-Liganden dient. Nach der Bindung von GnRH initiiert GnRHR eine Kaskade intrazellulärer Signalereignisse, die in der Synthese und Sekretion von Gonadotropinen, nämlich luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH), gipfeln. Diese Gonadotropine spielen eine unverzichtbare Rolle bei der Regulierung von Fortpflanzungsprozessen wie Ovulation, Spermatogenese und Steroidogenese und üben so Kontrolle über Fruchtbarkeit, sexuelle Entwicklung und Fortpflanzungsfunktion aus. Somit dient GnRHR als zentraler Regulator der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG-Achse) und koordiniert das komplizierte Zusammenspiel zwischen Hypothalamus, Hypophyse und Gonaden, um die reproduktive Homöostase aufrechtzuerhalten.
Die Aktivierung von GnRHR wird durch die Bindung von GnRH-Liganden erreicht, die eine Reihe molekularer Ereignisse auslöst, die in der Rezeptoraktivierung und nachgeschalteten Signalübertragung gipfeln. Bei der Bindung von GnRH unterliegt GnRHR Konformationsänderungen, die die Rekrutierung und Aktivierung heterotrimerer G-Proteine erleichtern, was zur Dissoziation von Gα-Untereinheiten von Gβγ-Untereinheiten führt. Anschließend stimulieren Gα-Untereinheiten die Aktivität der Adenylatcyclase, was zur Bildung von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) als zweitem Botenstoff führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren dann die Proteinkinase A (PKA), die nachgeschaltete Ziele, die an der Gonadotropinsynthese und -sekretion beteiligt sind, phosphoryliert. Zusätzlich kann die GnRHR-Aktivierung auch die Aktivierung anderer Signalwege beinhalten, wie z. B. die Proteinkinase C (PKC) und die mitogenaktivierte Proteinkinase (MAPK), die weiter zur Regulierung der Gonadotropinsynthese und -freisetzung beitragen. Insgesamt liefert die Aufklärung der Mechanismen der GnRHR-Aktivierung wertvolle Erkenntnisse über die Regulierung von Fortpflanzungsprozessen und bietet Möglichkeiten für pharmakologische Eingriffe in die Modulation der Fortpflanzungsfunktion und Fruchtbarkeit.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptorelin | 57773-63-4 | sc-396102 | 10 mg | $236.00 | ||
Triptorelin, ein starkes GnRH-Analogon, zeigt ausgeprägte Wechselwirkungen mit GnRH-Rezeptoren und löst eine Kaskade von Signalereignissen aus, die die Gonadotropinfreisetzung modulieren. Die strukturelle Nachahmung von natürlichem GnRH ermöglicht eine hochaffine Bindung und beeinflusst die nachgeschalteten Wege, die an der Regulierung der Fortpflanzungshormone beteiligt sind. Die Stabilität des Wirkstoffs unter physiologischen Bedingungen erhöht seine Bioverfügbarkeit, während seine einzigartige Konformationsdynamik eine selektive Rezeptoraktivierung ermöglicht, die sich auf zelluläre Reaktionen auswirkt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatzyklase, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die GnRHR-Aktivität stimulieren. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin induziert einen Kalziumeinstrom, der kalziumabhängige Signalwege aktivieren kann, die GnRHR indirekt beeinflussen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die über Phosphorylierungskaskaden die GnRHR-Signalübertragung beeinflussen kann. | ||||||
ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
ATP kann P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zu einer intrazellulären Kalziumfreisetzung und einer möglichen Modulation der GnRHR-Aktivität führt. | ||||||
Buserelin | 57982-77-1 | sc-353114 sc-353114A | 1 mg 5 mg | $186.00 $731.00 | ||
Buserelin ist ein synthetisches GnRH-Analogon, das das GnRHR direkt aktiviert und die Freisetzung von Gonadotropin stimuliert. | ||||||