Gm71 Aktivatoren

Gängige Gm71 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

Valosin-haltige Aktivatoren der Protein-Lysin-(K)-Methyltransferase können die Aktivität dieses Enzyms über verschiedene biochemische Pfade beeinflussen. Beispielsweise erhöhen Verbindungen wie Forskolin durch die Stimulierung der Adenylatzyklase den cAMP-Spiegel und fördern damit indirekt die PKA-Aktivierung. Aktivierte PKA kann Proteine phosphorylieren und damit möglicherweise die Methylierungsaktivität von Vcpkmt beeinflussen, da Phosphorylierungszustände die Substratverfügbarkeit oder die Interaktionen des Enzyms verändern können. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch seine Rolle als Kalziumionophor CaMKs aktivieren, die möglicherweise Proteine phosphorylieren, die potenzielle Vcpkmt-Substrate oder regulatorische Faktoren sind, und so die Methyltransferase-Funktion des Enzyms verstärken.

Andere Aktivatoren wirken, indem sie die Substratverfügbarkeit oder das Milieu des Enzyms verändern. So hemmen beispielsweise Epigallocatechingallat (EGCG) und SAHA Deacetylasen, was zu einer erhöhten Acetylierung von Histonen führt, die bevorzugte Substrate für Vcpkmt sein könnten, was dessen Aktivität steigert. Erhöhte intrazelluläre SAM-Konzentrationen, ein Methylgruppendonator, erhöhen direkt die Methylierungsfähigkeiten von Vcpkmt.