GlyT2 Aktivatoren

Gängige GlyT2 Activators sind unter underem Sarcosine CAS 107-97-1, Betaine CAS 107-43-7, N,N-Dimethylglycine CAS 1118-68-9, Choline bitartrate CAS 87-67-2 und Guanidinoacetic Acid CAS 352-97-6.

GlyT2-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GlyT2, einem Glycin-Transporter, der durch das SLC6A5-Gen kodiert wird, erhöhen. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, die sich in erster Linie auf die Erhöhung der intrazellulären oder extrazellulären Konzentration von Glycin, dem natürlichen Substrat von GlyT2, konzentrieren. So können beispielsweise Sarcosin und N,N-Dimethylglycin durch ihren Stoffwechsel den Glycinspiegel erhöhen und damit die Aktivität von GlyT2 beim Transport von Glycin durch die neuronalen Membranen verstärken. Betain und Cholin spielen in diesem Prozess ebenfalls eine Rolle, indem sie zum zellulären Methylierungszyklus und zur Osmoregulation beitragen, die mit der Glycinsynthese und -verwertung verbunden sind. Das Vorhandensein dieser Verbindungen kann die Funktionsfähigkeit von GlyT2 erhöhen, indem es eine ständige Versorgung mit Glycin für den Transport sicherstellt.

Darüber hinaus können Verbindungen wie Milacemid, ein Prodrug, und Guanidinoacetat, eine Kreatinvorstufe, durch ihre Umwandlung in Glycin in den Stoffwechselwegen die GlyT2-Aktivität erhöhen. Ethanolamin und L-Threonin sind an Stoffwechselwegen beteiligt, bei denen Glycin als Nebenprodukt bzw. durch direkte Umwandlung entsteht. Diese erhöhte Produktion von Glycin kann wiederum die Aktivität von GlyT2 steigern, da mehr Substrat zur Verfügung steht. L-Serin spielt eine ähnliche Rolle, da es ein Vorläufer bei der Biosynthese von Glycin ist. Pyridoxalphosphat und Folinsäure, die beide an kritischen Stoffwechselwegen beteiligt sind, können die GlyT2-Aktivität erhöhen, indem sie die Produktion von Glycin durch enzymatische Reaktionen und den Ein-Kohlenstoff-Stoffwechsel erleichtern. Diese Verbindungen erhöhen die funktionelle Leistung von GlyT2, indem sie die biochemischen Wege beeinflussen, die die Verfügbarkeit von Glycin liefern oder regulieren, und so einen effizienten Glycintransport in neuronalen Systemen sicherstellen.