GluR-5 Inhibitoren
Gängige GluR-5 Inhibitors sind unter underem UBP 310 CAS 902464-46-4, Topiramate CAS 97240-79-4 und UBP 296 CAS 745055-86-1.
GluR-5-Inhibitoren sind eine Klasse von Chemikalien, die selektiv auf den GluR-5-Rezeptor abzielen, einen Subtyp der Kainat-Familie der ionotropen Glutamatrezeptoren. Diese Inhibitoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der exzitatorischen Neurotransmission im zentralen Nervensystem und bieten Möglichkeiten für verschiedene neurologische Erkrankungen. Der GluR-5-Rezeptor ist an der synaptischen Übertragung und Plastizität beteiligt, und seine Fehlregulation ist an Erkrankungen wie Epilepsie, neuropathischen Schmerzen und bestimmten psychiatrischen Störungen beteiligt.
Der primäre Wirkmechanismus von GluR-5-Inhibitoren besteht in der Blockade der Glutamatbindung an den Rezeptor, wodurch die Rezeptoraktivierung und die anschließende neuronale Erregung verhindert werden. Einige Inhibitoren, wie UBP310 und UBP302, sind kompetitive Antagonisten, die direkt mit Glutamat um Bindungsstellen am Rezeptor konkurrieren. Andere, wie NS3763, fungieren als nicht-kompetitive Antagonisten, die die Rezeptorfunktion verändern, ohne direkt mit Glutamat zu konkurrieren. Diese Variation in der Wirkungsweise ermöglicht einen differenzierteren Ansatz zur Modulation der GluR-5-Rezeptoraktivität.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Topiramat wirkt als selektiver Modulator des GluR5-Rezeptors, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen eingeht, die seine Bindungskonformation stabilisieren. Diese Wechselwirkung führt zu einer einzigartigen Veränderung der Rezeptordynamik und fördert eine Verschiebung der Ionenpermeabilität. Die Affinität der Verbindung für den Rezeptor wird durch ihre Stereochemie beeinflusst, was zu unterschiedlichen kinetischen Profilen führt, die sich auf die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und -desensibilisierung auswirken und letztlich die synaptische Plastizität beeinflussen. | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
UBP310 ist ein potenter und selektiver Antagonist des GluR-5-Rezeptors. Es wirkt durch kompetitive Hemmung der Glutamatbindung und reduziert so die Rezeptoraktivierung und die anschließende neuronale Erregung. | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
UBP 296 wirkt als selektiver Antagonist des GluR5-Rezeptors und weist einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen auf, die die Konformationsstabilität des Rezeptors stören. Diese Verbindung verändert die Ionenkanalkinetik des Rezeptors, was zu einer ausgeprägten Modulation des Kalziumeinstroms führt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine spezifische Bindung, die die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst und dadurch die neuronale Erregbarkeit und die Dynamik der synaptischen Übertragung beeinträchtigt. | ||||||