GCF Aktivatoren

Gängige GCF Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und PMA CAS 16561-29-8.

GCF-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des GCF über verschiedene intrazelluläre Signalwege indirekt verstärken sollen. Forskolin steigert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die funktionelle Rolle des GCF, indem es PKA aktiviert, das Transkriptionsfaktoren phosphorylieren kann, die mit dem GCF ko-aktiviert werden, und so seine Transkriptionsaktivität verstärkt. In ähnlicher Weise hemmt IBMX den Abbau von cAMP und erhöht synergistisch mit Forskolin den cAMP-Spiegel, um die Aktivität des GCF zu verstärken. Epigallocatechingallat nutzt seine kinasehemmenden Eigenschaften, um die Phosphorylierung von Proteinen zu reduzieren, die den GCF negativ regulieren, und erhöht so indirekt die Aktivität des GCF. Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, stimuliert direkt die PKA, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Co-Aktivatoren oder des GCF selbst führt.

PMA aktiviert PKC, die durch Modulation von Faktoren, die mit ihr interagieren, oder durch direkte Phosphorylierung nachgelagerte Auswirkungen auf den GCF haben kann. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, könnte eine erhöhte Aktivität oder Verfügbarkeit von Nuklearfaktoren ermöglichen, die mit dem GCF ko-aktivieren und so seine Funktion verstärken. PD 98059 und SB203580 könnten durch Hemmung von MEK bzw. p38 MAPK die Signaldynamik verschieben, um die Aktivität des GCF zu erhöhen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von regulatorischen Proteinen verändern. Trichostatin A und Natriumbutyrat erleichtern als Histondeacetylase-Inhibitoren eine offenere Chromatinkonformation, was möglicherweise den Zugang des GCF zur DNA verbessert und seine Transkriptionsregulation fördert. A23187 könnte durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die die Phosphorylierung und Funktion des GCF beeinflussen könnten. Schließlich könnte die Hemmung der Aurora-Kinase durch ZM-447439 die Progression des Zellzyklus beeinflussen und damit indirekt die funktionelle Aktivität des GCF durch Beeinflussung der Verfügbarkeit von regulatorischen Proteinen modulieren.