Gas6-Inhibitoren gehören zu einer besonderen Klasse von chemischen Verbindungen, die in erster Linie auf das Gas6-Protein und die damit verbundenen Signalwege abzielen. Gas6, kurz für Growth Arrest-Specific 6, ist ein Vitamin-K-abhängiges Protein, das eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung zellulärer Prozesse wie Zellüberleben, Proliferation, Migration und Adhäsion spielt. Die Inhibitoren, die für die Interaktion mit Gas6 entwickelt wurden, wirken in der Regel, indem sie die Bindung an seine Rezeptorfamilie, die als TAM (Tyro3, Axl und Mer) bekannt ist, unterbrechen. Diese Rezeptorfamilie ist an der Regulierung von Immunreaktionen, der Beseitigung apoptotischer Zellen, der Gewebehomöostase und der Thrombozytenaggregation beteiligt. Gas6-Inhibitoren wirken durch kompetitive Bindung an Gas6 oder seine Rezeptorstellen und behindern so die natürlichen Gas6-Rezeptor-Interaktionen und die nachgeschalteten Signalkaskaden.
Die strukturelle Vielfalt der Gas6-Inhibitoren ermöglicht eine Reihe von Ansätzen für die Entwicklung von Verbindungen, die den Gas6-Signalweg wirksam unterbrechen können. Diese Inhibitoren zielen oft auf spezifische Bindungsstellen auf Gas6 oder den TAM-Rezeptoren ab und behindern so die Ligand-Rezeptor-Interaktion, die für die nachgeschalteten intrazellulären Reaktionen notwendig ist. Der Grundgedanke hinter der Gas6-Hemmung liegt in der Modulation von zellulären Prozessen, die von der Gas6-TAM-Signalachse abhängen. Durch die Abschwächung dieser Interaktionen können Gas6-Inhibitoren verschiedene zelluläre Funktionen beeinflussen, die ansonsten durch die Gas6-vermittelte Signalübertragung beeinflusst werden. Aufgrund der kritischen Rolle von Gas6 bei Zellwachstum, Differenzierung und Immunmodulation sind Inhibitoren, die auf dieses System abzielen, vielversprechend für eine Vielzahl von Anwendungen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
R428 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die Axl-Rezeptorkinase abzielt und die Axl/Gas6-Interaktion sowie nachgeschaltete Signalwege unterbricht, die an der Zellproliferation, dem Überleben und der Migration beteiligt sind. In Forschungsstudien hat sich gezeigt, dass es als potenzielles Mittel gegen Krebs eingesetzt werden kann. | ||||||
BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
BMS-777607 ist ein potenter Inhibitor der Axl-, Mer- und Tyro3-Rezeptorkinasen, der die Gas6-vermittelte Aktivierung dieser Rezeptoren unterbricht. Durch die Störung dieser Interaktion hemmt der Inhibitor das Tumorwachstum, die Angiogenese und die Metastasierung und bietet therapeutisches Potenzial in der Krebsforschung. | ||||||
(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol | 1493694-70-4 | sc-504477 | 5 mg | $250.00 | ||
UNC2250 ist ein potenter und selektiver Axl-Inhibitor, der die Gas6/Axl-Interaktion unterbricht. Durch die Bindung an die ATP-Bindungsstelle von Axl hemmt er die Kinaseaktivität und nachgeschaltete Signalwege. Dieser Mechanismus positioniert UNC2250 als potenzielles Antikrebsmittel, insbesondere in Situationen, in denen Axl überexprimiert wird. | ||||||