Galactose Mutarotase Inhibitoren

Gängige Galactose Mutarotase Inhibitors sind unter underem Phloretin CAS 60-82-2, Quercetin CAS 117-39-5, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Fisetin CAS 528-48-3 und Genistein CAS 446-72-0.

Chemische Inhibitoren der Galaktose-Mutarotase können durch verschiedene Mechanismen ihre Funktion im Galaktose-Stoffwechsel beeinträchtigen. Phloretin, ein Dihydrochalkonphenol, stört die Glukosetransporter und schränkt indirekt die Substratverfügbarkeit für die Galaktose-Mutarotase ein, so dass ihre katalytische Wirkung auf Galaktose verringert wird. Quercetin und Fisetin, beides Flavonoide, hemmen das Enzym, indem sie sich an die aktiven oder allosterischen Stellen der Galaktose-Mutarotase binden und so die Interaktion des Enzyms mit seinem Substrat, der Galaktose, verhindern. Epigallocatechingallat (EGCG), ein weiteres starkes Catechin, zielt ebenfalls auf die aktiven Stellen von Enzymen ab, zu denen auch die der Galaktose-Mutarotase gehören, und behindert so deren Fähigkeit, die Umwandlung von Galaktose zu katalysieren. Außerdem kann Kaempferol mit Galaktose um die Bindung an die Galaktose-Mutarotase konkurrieren und so die Funktion des Enzyms wirksam hemmen.

Darüber hinaus ist bekannt, dass Myricetin die Funktion verschiedener Enzyme hemmt, möglicherweise indem es Konformationsänderungen in der Galactose-Mutarotase hervorruft oder ihr aktives Zentrum blockiert, was ihre enzymatische Aktivität auf Galactose stoppen würde. Resveratrol bindet direkt an die Galaktose-Mutarotase und stört ihre katalytische Funktion. In ähnlicher Weise könnte Rutin, ein Glykosidderivat von Quercetin, das Enzym hemmen, indem es sich an dieses bindet und seine Wirkung auf Galaktose verhindert. Silybin aus der Mariendistel kann sich ebenfalls an die Galaktose-Mutarotase binden und diese hemmen, wodurch der normale enzymatische Prozess gestört wird. Die Gerbsäure mit ihren proteinbindenden Eigenschaften wirkt, indem sie sich an die Galaktose-Mutarotase bindet, was zu einer Hemmung ihrer Aktivität auf Galaktose führt. Troglitazon, ein Thiazolidindion, kann mit der Galaktose-Mutarotase interagieren und möglicherweise die Konformation des Enzyms verändern. Genistein, ein Isoflavon, das Tyrosinkinasen hemmt, kann sich indirekt auf den Phosphorylierungszustand der Galaktose-Mutarotase auswirken und dadurch ihre enzymatische Aktivität beeinflussen.