Galactose Mutarotase阻害剤

一般的なガラクトース・ムタロターゼ阻害剤には、フロレチンCAS 60-82-2、ケルセチンCAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、フィセチンCAS 528-48-3およびゲニステインCAS 446-72-0が含まれるが、これらに限定されない。

ガラクトース・ムタロターゼの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、ガラクトースの代謝におけるその機能を阻害する。ジヒドロカルコンフェノールであるフロレチンは、グルコーストランスポーターを破壊し、間接的にガラクトースムタロターゼの基質利用性を制限し、その結果、ガラクトースに対する触媒作用を低下させる。フラボノイドのケルセチンとフィセチンは、ガラクトースムタロターゼの活性部位またはアロステリック部位に結合することにより酵素阻害作用を示し、酵素が基質であるガラクトースと相互作用するのを妨げる。もう一つの強力なカテキンであるエピガロカテキンガレート（EGCG）も、ガラクトース・ムタロターゼを含む酵素の活性部位を標的として、ガラクトースの変換を触媒する酵素の能力を阻害する。さらに、ケンフェロールはガラクトースと競合してガラクトース・ムタロターゼに結合し、酵素の働きを効果的に阻害する。

さらに、ミリセチンは様々な酵素の機能阻害を引き起こすことが知られており、おそらくガラクトースムタロターゼの構造変化を誘導するか、活性部位をブロックすることによって、ガラクトースに対する酵素活性を停止させるのであろう。レスベラトロールはガラクトース・ムタロターゼに直接結合し、その触媒機能を阻害する。同様に、ケルセチンの配糖体誘導体であるルチンも、酵素に結合してガラクトースに対する作用を阻害する可能性がある。ミルクアザミのシリビンもまた、ガラクトース・ムタロターゼに結合して阻害し、その正常な酵素作用を阻害する可能性がある。タンニン酸はタンパク質と結合する性質を持ち、ガラクトースムタロターゼに結合して作用し、ガラクトースに対する活性を阻害する。チアゾリジンジオンの一種であるトログリタゾンは、ガラクトース・ムタロターゼと相互作用し、酵素のコンフォメーションを変化させる可能性がある。チロシンキナーゼを阻害するイソフラボンであるゲニステインは、間接的にガラクトースムタロターゼのリン酸化状態に影響を与え、それによって酵素活性に影響を与える可能性がある。