GAGE-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Erkennung und Reaktion des Immunsystems auf GAGE-Antigene verbessern, die häufig in verschiedenen Krebszellen vorkommen. Wirkstoffe wie Forskolin und Resiquimod erhöhen das intrazelluläre cAMP und aktivieren den TLR7/8-Signalweg. Dies sind Mechanismen, die die Präsentation von GAGE-Peptiden auf MHC-Molekülen verstärken können, die für die T-Zell-vermittelte Immunität entscheidend sind. In ähnlicher Weise können Imiquimod und Poly I:C durch TLR7- bzw. TLR3-Aktivierung die Produktion von Zytokinen und die Reifung von Immunzellen auslösen und damit möglicherweise die Anti-Tumor-Reaktion auf GAGE-exprimierende Zellen verstärken. Die Verwendung von CpG-Oligodeoxynukleotid, das auf TLR9 abzielt, unterstützt diese Immunaktivierung weiter, indem es die Präsentation und Erkennung von GAGE-Antigenen fördert, während Concanavalin A die Immunantwort indirekt durch die Aktivierung von T-Zellen verstärken kann.
Andererseits ist bekannt, dass die Einführung von Bacillus Calmette-Guerin (BCG) in das System die Immunüberwachung unspezifisch verstärkt, was zu einer erhöhten Erkennung und Reaktion auf GAGE-Antigene führen könnte.
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