FTSJ1 Inhibitoren

Gängige FTSJ1 Inhibitors sind unter underem Ademetionine CAS 29908-03-0, 5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Folic Acid CAS 59-30-3 und Homocysteine CAS 6027-13-0.

Die als FTSJ1-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse besteht aus einer Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität des FTSJ1-Proteins indirekt beeinflussen können, indem sie die Verfügbarkeit von Substraten oder den Methylierungskontext innerhalb der Zelle modulieren. Als Methyltransferase ist FTSJ1 für seine enzymatische Funktion auf die Anwesenheit von S-Adenosylmethionin (SAM) als Methylspender angewiesen. Verbindungen wie Ademetionin und Folsäure sind direkt an der Produktion und Regeneration von SAM in der Zelle beteiligt. Ein Überangebot oder ein Mangel an diesen Verbindungen kann zu einer Konkurrenz um das Substrat bzw. zu einer mangelnden Verfügbarkeit des Methylspenders führen, was wiederum die Aktivität von FTSJ1 beeinflussen kann.

Andere Verbindungen wie Decitabin, Hydralazin, RG108 und 5-Azacytidin sind Inhibitoren von DNA-Methyltransferasen und können die Methylierungslandschaft der Zelle beeinflussen, was sich wiederum auf die Aktivität von FTSJ1 auswirkt. Diese Auswirkungen können entstehen, weil Veränderungen der DNA-Methylierung zu Veränderungen der Genexpression führen können, einschließlich der Gene, die für Proteine kodieren, die mit FTSJ1 interagieren oder es regulieren. Außerdem können Verbindungen wie MTA, Sinefungin und der SAH-Hydrolase-Inhibitor 3-Deazaneplanocin A die intrazelluläre Konzentration von S-Adenosylhomocystein (SAH), einem Inhibitor von Methyltransferasen, erhöhen, was zu einer Verringerung der FTSJ1-Aktivität führen kann. Cycloleucin und Homocystein wirken stromaufwärts, um die Konzentrationen von SAM und SAH zu beeinflussen, und wirken sich so indirekt auf die FTSJ1-Aktivität aus.