Die Klasse der FAM38B-Inhibitoren oder PIEZO2-Inhibitoren würde aus Verbindungen bestehen, die die Funktion des PIEZO2-Ionenkanals verändern können. Da PIEZO2 an der zellulären Reaktion auf physikalische Kräfte beteiligt ist, könnten diese Verbindungen die Fähigkeit des Kanals modulieren, sich als Reaktion auf mechanische Reize zu öffnen. So sind beispielsweise Ruthenium Red und GsMTx4 dafür bekannt, dass sie unspezifisch auf Ionenkanäle, einschließlich mechanosensitiver Kanäle, wirken und somit PIEZO2 modulieren könnten. Gadoliniumionen und andere Ionen wie La3+ sind dafür bekannt, dass sie mechanosensitive Kanäle, zu denen auch PIEZO2 gehört, blockieren können.
Aminoglykoside wie Streptomycin könnten sich auf PIEZO2 auswirken, indem sie seine Pore blockieren oder seinen Gating-Mechanismus verändern. Verbindungen, von denen bekannt ist, dass sie den intrazellulären Kalziumspiegel beeinflussen, wie BAPTA-AM, SKF-96365 und Kalziumkanalblocker wie Verapamil und Nifedipin, könnten die Aktivität von PIEZO2 aufgrund der Kalziumdurchlässigkeit des Kanals verändern. Diese Verbindungen könnten die Funktion von PIEZO2 indirekt beeinflussen, indem sie das zelluläre Ionenmilieu oder die Signalwege, die die Aktivität des Kanals regulieren, verändern.
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