FAM38B阻害剤のクラス(PIEZO2阻害剤)は、PIEZO2イオンチャネルの機能を変化させることができる化合物で構成される。PIEZO2は物理的な力に対する細胞の反応に関与しているので、これらの化合物は機械的な刺激に反応してチャネルが開く能力を調節する可能性がある。例えば、ルテニウムレッドやGsMTx4は、機械感受性チャネルを含むイオンチャネルに非特異的に作用することが知られており、PIEZO2を調節する可能性がある。ガドリニウムイオンやLa3+のような他のイオンは、PIEZO2を含む機械感受性チャネルをブロックする能力が認められている。
ストレプトマイシンなどのアミノグリコシドは、PIEZO2のポアをブロックしたり、ゲーティング機構を変化させることにより、PIEZO2に影響を与える可能性がある。BAPTA-AM、SKF-96365、ベラパミルやニフェジピンなどのカルシウムチャネル遮断薬など、細胞内カルシウム濃度に影響を及ぼすことが知られている化合物は、チャネルのカルシウム透過性によりPIEZO2活性を変化させる可能性がある。これらの化合物は、細胞のイオン環境やチャネルの活性を制御するシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にPIEZO2の機能に影響を与える可能性がある。
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