FAM26E Inhibitoren

Gängige FAM26E Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Hemmstoffe von FAM26E wirken auf verschiedene Signalwege und Kinasen, die an der Phosphorylierung und Regulierung der Aktivität dieses Proteins beteiligt sind. Staurosporin dient als Breitspektrum-Kinaseinhibitor, d. h. es kann eine Vielzahl von Kinasen hemmen, die für die Phosphorylierung von FAM26E verantwortlich sind, was zu dessen Hemmung führt. LY294002 und Wortmannin hemmen spezifisch Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), von denen bekannt ist, dass sie an mehreren zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die FAM26E regulieren können. Durch die Hemmung von PI3K verhindern diese Chemikalien die Aktivierung nachgeschalteter Ziele, die andernfalls zur funktionellen Aktivität von FAM26E beitragen könnten.

Darüber hinaus zielen U0126 und PD98059 auf die MEK1/2-Enzyme ab, die vorgelagerte Regulatoren des ERK-Wegs sind. Diese Wege können direkt an der Phosphorylierung von FAM26E beteiligt sein, und ihre Hemmung durch U0126 und PD98059 verhindert die Aktivierung von ERK und möglicherweise anderer Kinasen, die an der Kontrolle der FAM26E-Funktion beteiligt sind. In ähnlicher Weise wirkt SB203580 auf die p38-MAP-Kinase, die an der zellulären Stressreaktion beteiligt ist, und durch ihre Hemmung kann SB203580 die für die Aktivität von FAM26E erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge verhindern. SP600125 hemmt den c-Jun N-terminale Kinase (JNK)-Signalweg, der an der Aktivierung von FAM26E beteiligt sein könnte, was zu dessen Hemmung führt. Rapamycin unterbricht durch Hemmung des mTOR-Signalwegs zentrale Signalisierungskaskaden des Zellwachstums, an denen auch FAM26E beteiligt sein könnte. PP2 hemmt Tyrosinkinasen der Src-Familie, die, falls sie an der Phosphorylierung von FAM26E beteiligt sind, zu dessen direkter Hemmung führen würden. Bisindolylmaleimid I und Gö 6983 schließlich sind starke Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), und ihre Hemmung der PKC könnte zu einer funktionellen Hemmung von FAM26E führen. K252a zielt auch auf Proteinkinasen wie PKC, PKA und PKG ab, die, falls sie an der Regulierung von FAM26E beteiligt sind, gehemmt werden, was zu einer verringerten Aktivität von FAM26E führt.