FAM150A Inhibitoren

Gängige FAM150A Inhibitors sind unter underem 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1032900-25-6, CH5424802 CAS 1256580-46-7, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, Entrectinib CAS 1108743-60-7 und TAE684 CAS 761439-42-3.

ALK- und LTK-Ligand 1, auch bekannt als ALKAL1 (oder FAM150A/AUGα), ist ein Protein, das als Ligand für die Rezeptortyrosinkinasen ALK (Anaplastische Lymphomkinase) und LTK (Leukozyten-Tyrosinkinase) dient. Diese Rezeptortyrosinkinasen sind an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Wachstum, Differenzierung und Reparatur.ALKAL1 ist Teil der ALKAL-Familie, zu der auch ALKAL2 (FAM150B/AUGβ) gehört. Es ist ein sekretiertes Protein, das in erster Linie durch Interaktion mit seinen Rezeptorkinasen ALK und LTK funktioniert und Phosphorylierungskaskaden auslöst, die zur Aktivierung von nachgeschalteten Signalwegen führen. ALK ist für seine Rolle in der Neuroentwicklung und der Pathogenese bestimmter Krebsarten wie anaplastische großzellige Lymphome, Neuroblastome und nicht-kleinzellige Lungenkarzinome, bei denen es mutiert oder abnormal exprimiert sein kann, gut charakterisiert.

Die Bindung von ALKAL1 an ALK aktiviert die Kinasedomäne von ALK, die dann spezifische intrazelluläre Proteine phosphoryliert, was zur Aktivierung von Signalwegen führt, die an der Zellproliferation und am Überleben beteiligt sind, wie z. B. die PI3K/AKT- und MEK/ERK-Wege. Diese Aktivierung kann zur Entwicklung und Aufrechterhaltung des Nervensystems beitragen, sie kann aber auch bei Krebsprozessen, bei denen ALK mutiert ist oder überexprimiert wird, genutzt werden.Die Funktionen von LTK sind weniger gut erforscht, es wird jedoch angenommen, dass es an der Blutbildung und an Immunreaktionen beteiligt ist. Die Interaktion von ALKAL1 mit LTK deutet auf eine Rolle in diesen Prozessen hin, obwohl die genauen Mechanismen noch nicht vollständig geklärt sind.