FAM111B Aktivatoren

Gängige FAM111B Activators sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Quercetin CAS 117-39-5, Rapamycin CAS 53123-88-9 und BEZ235 CAS 915019-65-7.

Zu den FAM111B-Aktivatoren gehören Verbindungen, die in den Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)/AKT-Signalweg, eines der wichtigsten Zellsignalisierungssysteme, eingreifen. Diese Verbindungen (LY294002, Wortmannin, Quercetin, Dactolisib, Perifosin, PI-103, ZSTK474, Apigenin) hemmen PI3K, eine wichtige Upstream-Kinase in diesem Signalweg, oder AKT, den wichtigsten Downstream-Effektor. Indem sie diese Kinasen hemmen, verhindern sie die Phosphorylierung mehrerer nachgeschalteter Ziele. Eines dieser Ziele ist FAM111B, dessen Aktivität verstärkt wird, wenn es nicht phosphoryliert ist. Somit können diese Verbindungen durch ihre hemmende Wirkung auf den PI3K/AKT-Signalweg die funktionelle Aktivität von FAM111B erhöhen.

Weitere FAM111B-Aktivatoren sind Verbindungen, die mTOR (Rapamycin, Dactolisib, PI-103), eine Kinase, die das Zellwachstum und die Proteinsynthese reguliert, oder die p70-S6-Kinase (AT7867), ein nachgeschaltetes Ziel von mTOR, hemmen. Indem sie diese Kinasen hemmen, reduzieren diese Wirkstoffe die Proteinsynthese und das Zellwachstum. Dies wirkt sich positiv auf FAM111B aus, das an der DNA-Replikation und dem Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt ist. Eine verringerte Proteinsynthese bedeutet, dass es weniger Konkurrenz um Ressourcen gibt, so dass FAM111B effektiver arbeiten kann. Ebenso bedeutet ein langsameres Zellwachstum, dass FAM111B mehr Zeit hat, seine Aufgaben zu erfüllen. So können diese Verbindungen durch ihre hemmende Wirkung auf mTOR oder die p70-S6-Kinase die funktionelle Aktivität von FAM111B erhöhen. Andere FAM111B-Aktivatoren sind Verbindungen, die spezifisch auf AKT abzielen (Perifosin, Triciribin, A-443654, AT7867). AKT, eine Serin/Threonin-Kinase, ist ein zentraler Bestandteil des PI3K/AKT-Signalweges. Die Hemmung von AKT führt zu einer verringerten Phosphorylierung ihrer nachgeschalteten Ziele. FAM111B, das ein Ziel von AKT ist, erfährt eine erhöhte funktionelle Aktivität, wenn AKT gehemmt wird.