Eps8L2 Inhibitoren

Gängige Eps8L2 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 und Cytochalasin D CAS 22144-77-0.

Eps8L2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die sich indirekt auf die Funktion von Eps8L2 auswirken, indem sie auf Signalwege und zelluläre Strukturen abzielen, die für seine Aktivität entscheidend sind. Es ist bekannt, dass Eps8L2 an der Regulierung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist, insbesondere an der Überkappung und Bündelung von Aktinfilamenten. Wirkstoffe wie Dasatinib und PP2 zielen auf Kinasen der Src-Familie ab, die stromaufwärts liegende Regulatoren des Aktinumbaus sind und möglicherweise an der Phosphorylierung und damit an der Aktivitätsregulierung von Eps8L2 beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen dürfte die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von Eps8L2 verringern, was zu einer reduzierten Funktion von Eps8L2 in der Aktindynamik führt. Andere Inhibitoren wie Latrunculin A und Cytochalasin D wirken direkter auf das Aktinzytoskelett, indem sie die Polymerisation und Dehnung von Aktinfilamenten verhindern, die für die Rolle von Eps8L2 bei der Verkappung und Bündelung wesentlich sind. Dies kann zu einer Verringerung der Gesamtumstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts führen, die Eps8L2 normalerweise fördern könnte.

Inhibitoren wie Y-27632 und Blebbistatin stören die Regulierungsmechanismen der Aktinfilament-Organisation durch Hemmung von ROCK bzw. Myosin II. Diese Störungen können zu Veränderungen der Filamentstabilität und der Kontraktilität führen, was sich wahrscheinlich auf die Fähigkeit von Eps8L2 auswirkt, das Aktin-Zytoskelett zu verändern.