EP4 Inhibitoren
Gängige EP4 Inhibitors sind unter underem GW 627368X CAS 439288-66-1, AH 23848 calcium salt CAS 81496-19-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 und TCS 2510 CAS 346673-06-1.
EP4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf den EP4-Rezeptor abzielen und diesen hemmen. Der EP4-Rezeptor ist ein Subtyp der Prostaglandin-E2-Rezeptoren (PGE2), die zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehören. EP4 ist an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt, darunter Entzündungen, Immunreaktionen und Gewebehomöostase, indem es die Wirkung der PGE2-Signalübertragung vermittelt. PGE2, ein aus Lipiden gewonnener Mediator, bindet an EP4 und aktiviert intrazelluläre Signalkaskaden wie die cAMP-Produktion und PI3K/Akt-Signalwege, die eine Vielzahl von Zellfunktionen regulieren. Durch die Hemmung von EP4 blockieren diese Verbindungen die Fähigkeit des Rezeptors, auf PGE2 zu reagieren, wodurch nachgeschaltete Signalwege gestört und Prozesse wie Zellmigration, Immunregulation und andere PGE2-abhängige Aktivitäten verändert werden.
Die Entwicklung von EP4-Inhibitoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Struktur des Rezeptors, insbesondere seiner Ligandenbindungsdomäne. Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors oder durch allosterische Modulation der Konformation des Rezeptors, wodurch PGE2 daran gehindert wird, mit EP4 zu interagieren. Strukturbiologische Verfahren wie Röntgenkristallographie, molekulares Docking und Kryo-Elektronenmikroskopie werden häufig eingesetzt, um die wichtigsten Bindungsstellen zu identifizieren und die rationale Entwicklung selektiver Inhibitoren zu steuern. Die Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da der EP4-Rezeptor strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen PGE2-Rezeptor-Subtypen (EP1, EP2 und EP3) aufweist und Off-Target-Effekte nicht verwandte Signalwege beeinflussen könnten. EP4-Inhibitoren sind wertvolle Werkzeuge, um die genaue Rolle der PGE2-EP4-Signalübertragung in verschiedenen physiologischen und pathologischen Kontexten zu untersuchen. Sie ermöglichen es Forschern zu erforschen, wie dieser Rezeptor zelluläre Funktionen moduliert und zur Regulierung komplexer biologischer Systeme beiträgt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
GW 627368X weist als EP4-Agonist eine ausgeprägte Affinität für den EP4-Rezeptor auf und ermöglicht einzigartige Konformationsänderungen, die intrazelluläre Signalkaskaden aktivieren. Sein molekulares Design ermöglicht eine erhöhte Stabilität in wässriger Umgebung, was eine effektive Rezeptoraktivierung fördert. Der Wirkstoff hat einen bemerkenswerten Einfluss auf die Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle und moduliert dadurch zelluläre Reaktionen. Darüber hinaus deutet seine Interaktion mit Membranmikrodomänen auf eine Rolle bei der räumlichen Organisation von Signalkomplexen hin. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
Das Kalziumsalz AH 23848 fungiert als EP4-Modulator, der sich durch seine selektive Bindung an den EP4-Rezeptor auszeichnet, die spezifische allosterische Veränderungen der Rezeptorkonformation auslöst. Diese Verbindung weist ein einzigartiges kinetisches Profil auf, das die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und der anschließenden Signaltransduktion erhöht. Seine Löslichkeitseigenschaften erleichtern die effektive Interaktion mit Lipiddoppelschichten, wodurch die Membrandynamik und die Rezeptorlokalisierung beeinflusst werden können, was wiederum Auswirkungen auf nachgeschaltete Signalwege hat. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
L-161,982 wirkt als selektiver EP4-Rezeptorantagonist und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die die inaktive Konformation des Rezeptors stabilisieren. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation gekennzeichnet ist, was ihre Wirksamkeit bei der Modulation der Rezeptoraktivität erhöht. Seine hydrophoben Eigenschaften begünstigen starke Wechselwirkungen mit Lipidumgebungen, die möglicherweise die Membranfluidität verändern und das Clustering von Rezeptoren sowie nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflussen. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598 ist eine Forschungsverbindung, die in Laborstudien zur Untersuchung der Rolle von EP4-Rezeptoren bei verschiedenen physiologischen Prozessen verwendet wird. | ||||||