Die chemische Klasse der Elastase-3-Inhibitoren umfasst ein vielfältiges Repertoire an Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie die Aktivität von Elastase-3, einer für die Aufrechterhaltung der Gewebsintegrität wichtigen Protease, modulieren. Im Bereich der direkten Hemmung stehen Verbindungen wie Sivelestat und Nafamostat im Mittelpunkt, da sie direkt mit Elastase-3 in Kontakt treten und als hervorragende Blocker fungieren, die übermäßige proteolytische Schäden wirksam verhindern. Auf molekularer Ebene üben diese Inhibitoren eine präzise Kontrolle über die katalytische Aktivität von Elastase-3 aus und gewährleisten so die Erhaltung der strukturellen Integrität des Gewebes. Im Bereich der indirekten Hemmung beeinflusst ein Spektrum von Verbindungen, darunter Icatibant, Pefloxacin, GW311616A, Dapsone, Baicalein, Parthenolid, Diphenyleniodonium, Serpin A1, Aprotinin und Ebselen, die Elastase-3-Aktivität durch Modulation von Signalwegen, die mit Entzündung, oxidativem Stress und Proteaseregulierung in Verbindung stehen. Icatibant spielt beispielsweise eine entscheidende Rolle bei der Blockierung der Bradykinin-Signalübertragung, wodurch die Aktivierung der Neutrophilen verringert und in der Folge die Freisetzung von Elastase eingeschränkt wird.
Die kollektiven Wirkungen dieser Substanzen bilden ein komplexes Geflecht von Mechanismen, die fein abgestimmt sind, um die Elastase-3-Aktivität zu regulieren, und bieten eine Vielzahl von Interventionsmöglichkeiten bei Erkrankungen, die durch Elastinabbau, Entzündungen und Protease-vermittelte Gewebeschäden gekennzeichnet sind. Dieses nuancierte Verständnis der vielschichtigen Wechselwirkungen innerhalb der chemischen Klasse der Elastase-3-Inhibitoren ist für die Entwicklung gezielter Interventionen in pathologischen Szenarien, in denen die Elastase-3-Aktivität dysreguliert wird, unerlässlich. Durch die Entschlüsselung der Feinheiten dieser Wechselwirkungen erhält die wissenschaftliche Gemeinschaft wertvolle Einblicke in Möglichkeiten zur Wiederherstellung des empfindlichen Gleichgewichts der Elastase-3-Aktivität in Situationen, in denen die Gewebeintegrität gefährdet ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat, ein Neutrophilen-Elastase-Inhibitor, zielt direkt auf Elastase-3 ab. Durch Bindung an das aktive Zentrum hemmt es die Elastase-Aktivität und verhindert den proteolytischen Abbau von Elastin und anderen Substraten. Diese direkte Hemmung von Elastase-3 bewahrt die Gewebeintegrität und verhindert den Elastinabbau, was ein therapeutisches Potenzial bei Erkrankungen mit übermäßiger Elastase-Aktivität bietet. | ||||||
Pefloxacin mesylate dihydrate | 149676-40-4 | sc-204838 | 5 g | $61.00 | ||
Pefloxacin, ein Fluorchinolon-Antibiotikum, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase reduziert es die Rekrutierung von Neutrophilen und die Freisetzung von Elastase. Diese indirekte Hemmung der Elastase-3-Aktivität kann den Elastinabbau abschwächen und die Gewebeintegrität unter Bedingungen, die mit bakteriellen Infektionen und Entzündungen einhergehen, erhalten. | ||||||
GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | sc-506571 | 1 mg | $92.00 | ||
GW311616A, ein Matrix-Metalloproteinase (MMP)-Inhibitor, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Hemmung von MMPs verhindert es den Elastinabbau und reduziert die Elastasefreisetzung. Diese indirekte Hemmung der Elastase-3-Aktivität kann dazu beitragen, die Gewebestruktur unter Bedingungen aufrechtzuerhalten, die eine MMP-vermittelte extrazelluläre Matrixumgestaltung beinhalten. | ||||||
Dapsone | 80-08-0 | sc-203023 sc-203023A | 1 g 5 g | $19.00 $31.00 | 2 | |
Dapson, ein entzündungshemmendes Mittel, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Reduzierung der Neutrophilenaktivierung wird die Freisetzung und Aktivität von Elastase eingeschränkt. Diese indirekte Hemmung von Elastase-3 trägt dazu bei, die Gewebeintegrität bei entzündlichen Erkrankungen zu erhalten, und verhindert einen übermäßigen Elastinabbau und damit verbundene pathologische Veränderungen. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
Baicalein, ein Flavonoid, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Hemmung von Entzündungswegen reduziert es die Aktivierung von Neutrophilen und die Freisetzung von Elastase. Diese indirekte Hemmung der Elastase-3-Aktivität kann den Elastinabbau mildern und bietet potenzielle therapeutische Vorteile bei Erkrankungen, die mit Entzündungen und übermäßiger Proteaseaktivität verbunden sind. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolid, ein Sesquiterpenlacton, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Hemmung der NF-κB-Aktivierung reduziert es die Rekrutierung von Neutrophilen und die Freisetzung von Elastase. Diese indirekte Hemmung der Elastase-3-Aktivität kann den Elastinabbau abschwächen und bietet therapeutisches Potenzial bei entzündlichen Erkrankungen, die NF-κB-vermittelte Signalwege betreffen. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat, ein Serinprotease-Inhibitor, wirkt direkt auf Elastase-3. Durch die Hemmung von Serinproteasen, einschließlich Elastase, verhindert es proteolytische Schäden. Diese direkte Hemmung der Elastase-3-Aktivität bewahrt die Gewebeintegrität und macht Nafamostat zu einer potenziellen therapeutischen Option bei Erkrankungen, die mit einer übermäßigen Serinprotease-Aktivität, einschließlich Elastase-3, einhergehen. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin, ein Proteasehemmer, wirkt direkt auf Elastase-3. Durch die Bildung eines reversiblen Komplexes mit Elastase hemmt es deren proteolytische Aktivität. Diese direkte Hemmung von Elastase-3 trägt zur Erhaltung der Gewebeintegrität bei, indem sie einen übermäßigen Elastinabbau verhindert. Die hemmende Wirkung von Aprotinin auf Elastase-3 macht es zu einer potenziellen therapeutischen Option bei Erkrankungen, die mit proteasevermittelter Gewebeschädigung und Entzündung einhergehen. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
Ebselen, ein Glutathionperoxidase-Mimetikum, moduliert indirekt Elastase-3. Durch die Reduzierung von oxidativem Stress wird die Aktivierung von Neutrophilen und die Freisetzung von Elastase eingeschränkt. Diese indirekte Hemmung der Elastase-3-Aktivität kann den Elastinabbau abschwächen und bietet potenzielle therapeutische Vorteile bei Erkrankungen, die mit oxidativem Stress und übermäßiger Proteaseaktivität einhergehen. | ||||||