EG631584 Aktivatoren

Gängige EG631584 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, Zinc CAS 7440-66-6, Niflumic acid CAS 4394-00-7 und (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Aktivatoren der spermienassoziierten Hilfsuntereinheit epsilon 1 des Kationenkanals zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, den intrazellulären Kalziumspiegel zu modulieren oder Wege zu beeinflussen, die indirekt zur Aktivierung des CATSPER-Kanals führen. Die Vielfalt dieser Verbindungen ermöglicht mehrere Eingriffspunkte innerhalb zellulärer Signalkaskaden. So erhöhen beispielsweise der Kalziumionophor A23187 und Ionomycin direkt den intrazellulären Kalziumspiegel und aktivieren dadurch die spermienassoziierte Untereinheit epsilon 1 des Kationenkanals. In ähnlicher Weise erhöht BAY K 8644 als Calciumkanal-Agonist vom L-Typ indirekt die Aktivität der spermienassoziierten Hilfsuntereinheit epsilon 1 des Kationenkanals, indem es den für die Funktion des CATSPER-Kanals erforderlichen Calciumeinstrom fördert.

Darüber hinaus aktivieren Verbindungen wie OAG und PMA die PKC, die dann Proteine phosphoryliert, die Bestandteile oder Regulatoren der spermienassoziierten Hilfsuntereinheit epsilon 1 des Kationenkanals sein könnten. Forskolin, das über eine cAMP-Erhöhung und die anschließende PKA-Aktivierung wirkt, stellt einen weiteren Weg dar, über den die Aktivität der spermienassoziierten Hilfsuntereinheit epsilon 1 des Kationenkanals verstärkt werden kann. Es ist bekannt, dass PKA verschiedene Proteine phosphoryliert, die an der Spermienmotilität beteiligt sind, darunter möglicherweise auch solche, die zum CATSPER-Komplex gehören.