Eg5 Inhibitoren
Gängige Eg5 Inhibitors sind unter underem Gossypol CAS 303-45-7, Monastrol CAS 254753-54-3, Chlorpromazine, Hydrochloride CAS 69-09-0, Eg5 Inhibitor V, trans-24 CAS 869304-55-2 und SB 743921 CAS 940929-33-9.
Eg5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität von Eg5, einem Kinesin-Motorprotein, das eine entscheidende Rolle bei der Mitose spielt, insbesondere während der Spindelbildung und der Chromosomensegregation, zu hemmen. Eg5, auch bekannt als Kinesin-5, ist für die Erzeugung der Kräfte verantwortlich, die erforderlich sind, um duplizierte Zentrosomen zu trennen und die bipolare Spindel zusammenzusetzen, was für die genaue Ausrichtung und Trennung der Chromosomen während der Zellteilung unerlässlich ist. Durch die Bewegung entlang der Mikrotubuli erleichtert Eg5 das Auseinandergleiten der Mikrotubuli und gewährleistet so die korrekte Positionierung der mitotischen Spindel und die gleichmäßige Verteilung des genetischen Materials auf die Tochterzellen. Die Hemmung von Eg5 stört diesen Prozess und führt zu Defekten bei der Spindelbildung und einem Versagen der Chromosomensegregation.
Das Design von Eg5-Inhibitoren konzentriert sich auf die gezielte Beeinflussung der Motordomäne des Proteins, die für seine ATP-abhängige Bewegung entlang der Mikrotubuli verantwortlich ist. Diese Inhibitoren binden sich in der Regel an die ATP-Bindungstasche oder andere kritische Bereiche innerhalb der Motordomäne und blockieren so die Fähigkeit von Eg5, ATP zu hydrolysieren, und folglich seine Bewegung entlang der Mikrotubuli. Strukturbiologische Techniken wie Röntgenkristallographie und molekulare Modellierung werden eingesetzt, um die aktiven Stellen von Eg5 zu kartieren und die Entwicklung von Verbindungen zu steuern, die seine Funktion selektiv hemmen können. Die Spezifität ist bei der Entwicklung von Eg5-Inhibitoren von entscheidender Bedeutung, da Kinesin-Proteine konservierte Motordomänen aufweisen und eine Hemmung außerhalb des Ziels andere Mitglieder der Kinesin-Familie stören könnte, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. Eg5-Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der molekularen Mechanik der Spindelmontage, des mitotischen Fortschritts und der Rolle von Motorproteinen bei der Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität während der Zellteilung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Der Eg5-Inhibitor III, Dimethylenastron, wirkt als starker Störfaktor für das Eg5-Kinesin-Motorprotein, indem er auf dessen ATPase-Aktivität abzielt. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Wechselwirkungen mit der Motordomäne, was zu einer Konformationsänderung führt, die das Gleiten der Mikrotubuli behindert. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für die Bindungsstelle auf, was zu einer veränderten Reaktionskinetik führt, die mitotische Prozesse und die zelluläre Motilität erheblich beeinträchtigt. | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | $480.00 | ||
Der Eg5-Inhibitor IV, VS-83, ist ein selektiver Antagonist des Eg5-Kinesin-Motorproteins, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Mikrotubuli-Dynamik zu beeinträchtigen. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen innerhalb der Motordomäne ein, was zu einer Stabilisierung der inaktiven Konformation führt. Sein einzigartiges Bindungsprofil verändert die Energielandschaft des ATP-Hydrolysezyklus, wodurch die Funktion des Motors effektiv moduliert und die zellulären Transportmechanismen beeinflusst werden. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib ist ein potenter Inhibitor des Eg5-Kinesin-Motorproteins, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die normale Funktion der Mikrotubuli stört. Es greift in spezifische van-der-Waals-Wechselwirkungen und elektrostatische Kontakte innerhalb der Motordomäne ein und fördert eine Konformationsverschiebung, die die ATPase-Aktivität behindert. Diese Veränderung der kinetischen Parameter des Motorproteins wirkt sich auf die Dynamik des mitotischen Spindelaufbaus aus, was seine Rolle in der Zellmechanik verdeutlicht. | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | $240.00 | ||
Terpendol E wirkt als selektiver Inhibitor des Eg5-Kinesin-Motorproteins und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsänderungen in der Struktur des Proteins zu bewirken. Es interagiert durch hydrophobe und Wasserstoffbrückenbindungs-Wechselwirkungen und stabilisiert einen nicht-funktionalen Zustand von Eg5. Diese Störung verändert die Mikrotubuli-Dynamik, was sich auf den mitotischen Prozess auswirkt. Die einzigartige Stereochemie der Verbindung trägt zu ihrer Spezifität bei und beeinflusst die Reaktionskinetik und die zellulären Transportmechanismen. | ||||||