Date published: 2025-10-28

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EAAT4 Inhibitoren

Gängige EAAT4 Inhibitors sind unter underem L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid CAS 7298-99-9, UCPH 101 CAS 1118460-77-7 und L-4-Thiazolidinecarboxylic acid CAS 34592-47-7.

EAAT4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die aufgrund ihrer Wechselwirkungen mit dem Excitatory Amino Acid Transporter 4 (EAAT4) in der wissenschaftlichen Forschung auf Interesse gestoßen sind. Dieser Transporter gehört zur Familie der exzitatorischen Aminosäuretransporter und spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Neurotransmitter-Spiegel wie Glutamat in neuronalen Synapsen. Das komplexe Gleichgewicht der Neurotransmitter-Konzentrationen ist für die normale neuronale Kommunikation und die allgemeine Gehirnfunktion unerlässlich. EAAT4-Hemmer sind so konzipiert, dass sie mit dem EAAT4-Protein interagieren und dessen Aktivität modulieren, wodurch die Wiederaufnahme von Glutamat aus dem synaptischen Spalt in die Neuronen beeinflusst wird. Auf diese Weise könnten diese Hemmer das empfindliche Gleichgewicht der Neurotransmittersignale beeinflussen und zu unserem Verständnis neuronaler Prozesse beitragen. Die neuronale Kommunikation ist ein komplexer Prozess, der auf der präzisen Freisetzung und Aufnahme von Neurotransmittern an Synapsen, den Verbindungsstellen zwischen Nervenzellen, beruht. Glutamat, ein exzitatorischer Neurotransmitter, spielt eine zentrale Rolle bei der Übertragung von Signalen zwischen Neuronen. Nach der Freisetzung muss Glutamat effizient aus dem synaptischen Spalt entfernt werden, um eine ordnungsgemäße Signalübertragung zu gewährleisten.

Hier kommt EAAT4, ein Subtyp der Familie der exzitatorischen Aminosäuretransporter, ins Spiel. EAAT4 wird vorwiegend im Kleinhirn exprimiert, einer Gehirnregion, die für die motorische Koordination und das Gleichgewicht von entscheidender Bedeutung ist. Seine Hauptfunktion besteht darin, Glutamat von der Synapse zurück in die Neuronen aufzunehmen, wodurch der Signalprozess effektiv beendet und die Synapse für die nächste Übertragung zurückgesetzt wird. In Situationen, in denen die Glutamat-Clearance gestört ist, wie z. B. bei bestimmten neurologischen Erkrankungen, kann das Gleichgewicht der Neurotransmission jedoch gestört werden, was zu Störungen wie Epilepsie, neurodegenerativen Erkrankungen und Bewegungsstörungen beiträgt. Das Verständnis und die Modulation der Aktivität von EAAT4 könnten Einblicke in diese Erkrankungen liefern. EAAT4-Inhibitoren als chemische Klasse versprechen, den durch EAAT4 vermittelten Glutamataufnahmeprozess zu beeinflussen. Durch die Bindung an spezifische Stellen auf dem EAAT4-Protein könnten diese Inhibitoren dessen Funktion verändern und die Wiederaufnahme von Glutamat beeinflussen. Dies wiederum könnte sich auf die Gesamtkonzentration von Glutamat in der Synapse auswirken und zu Veränderungen in der synaptischen Übertragung führen. Die Erforschung von EAAT4-Inhibitoren könnte Aufschluss über die Feinheiten der Glutamatregulation und ihre Auswirkungen auf die neurologische Gesundheit geben.

ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid

7298-99-9sc-204033
10 mg
$214.00
1
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L-(-)-threo-3-Hydroxyasparaginsäure wirkt als selektiver Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT4), der sich durch seine Hydroxylgruppe auszeichnet, die die Wasserstoffbrückenbindungen verstärkt. Diese Verbindung beeinflusst die Aktivität des Transporters durch spezifische Konformationsänderungen und fördert den effizienten Glutamattransport. Seine einzigartige Stereochemie trägt zu unterschiedlichen Bindungsaffinitäten bei, die die synaptische Übertragung und die neuronale Erregbarkeit auf nuancierte Weise beeinflussen.

L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid

64769-66-0sc-200477
sc-200477A
5 mg
25 mg
$65.00
$411.00
8
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L-trans-Pyrrolidin-2,4-dicarbonsäure dient als potenter Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT4), der sich durch seine beiden Carboxylatgruppen auszeichnet, die starke ionische Wechselwirkungen ermöglichen. Diese Verbindung führt zu spezifischen Konformationsverschiebungen im Transporter, wodurch die Substrataffinität und die Transportkinetik verbessert werden. Seine einzigartige zyklische Struktur ermöglicht deutliche sterische Effekte, die die Dynamik der Glutamataufnahme beeinflussen und zur Regulierung der synaptischen Aktivität beitragen.

(±)-threo-3-Methylglutamic acid

63088-04-0sc-204344
sc-204344A
5 mg
50 mg
$312.00
$1539.00
(0)

(±)-Threo-3-Methylglutaminsäure wirkt als selektiver Modulator des exzitatorischen Aminosäuretransporters 4 (EAAT4), der sich durch seine verzweigte Seitenkette auszeichnet, die ein sterisches Hindernis darstellt und die Bindungsdynamik beeinflusst. Diese Verbindung weist aufgrund ihrer asymmetrischen Konfiguration einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen auf, die die Konformationslandschaft des Transporters verändern können. Ihr Vorhandensein beeinflusst die Geschwindigkeit des Glutamattransports und wirkt sich somit auf die neuronale Erregbarkeit und die synaptische Plastizität aus.

UCPH 101

1118460-77-7sc-361391
sc-361391A
10 mg
50 mg
$380.00
$890.00
3
(1)

UCPH-101 ist eine Verbindung, die in einigen Studien hemmende Wirkungen auf Glutamat-Transporter, einschließlich EAAT4, gezeigt hat. Es ist ein Beispiel für einen niedermolekularen Inhibitor, der möglicherweise die Funktion von EAAT4 stören könnte, indem er an bestimmte Stellen des Transporters bindet und dessen Aktivität blockiert.

L-4-Thiazolidinecarboxylic acid

34592-47-7sc-255234
10 g
$34.00
(0)

Einige Thiazolidin-4-carbonsäure-Derivate wurden auf ihr Potenzial zur Hemmung von EAAT untersucht. Diese Verbindungen haben gezeigt, dass sie die Glutamataufnahme modulieren, indem sie auf die Transporter abzielen. Die genauen Mechanismen der Hemmung können je nach spezifischer Verbindung und ihren Wechselwirkungen mit EAAT4 variieren.